药物发现 - 化学经纬

创新药：大环结构不仅是突破专利更多是解决问题

对于小分子化学创新药，结构是一切药物特点的基础。但，之所以存在如此多的“me-too”药物，就是因为同类药物很难逃脱已报导的本领域技术人员可推测的成药结构范围。为了即获得知识产权保护，又突破行业传统的...

药物–药物相互作用（DDIs）可能会是致命的.....拜耳的西立伐他汀（1）是一种高效的,生物利用度高的HMG-CoA还原酶抑制剂。因致命的横纹肌溶解症于2001年退出市场。几乎所有与西立伐他汀（1）...

01新药的类别：应该基于临床需求的层面来确认FIC（First in Class）、 BIC（Best in Class）、Me Too和 Me Copy，这些新药概念分别来自时序、优劣以及...

我们上个月曾经讨论过非共价分子内的氮→硫相互作用（NSI）。同样重要的是分子内的非共价氧→硫相互作用（OSI）。使用恰当时，氧→硫相互作用可能对化合物的构象产生巨大的影响，从而影响它与靶点结合的亲和力...

柑橘类水果（如橘子、酸橙、柠檬和柚子）热量低，维生素C、钾和纤维的含量高。吃柑橘可以减肥并改善脂质水平。然而，吃药时喝西柚汁可能会造成可怕的后果。例如，服用辛伐他汀可以降低胆固醇，但如果同时服用西柚汁...

01前言有时你读一篇文章，会因为它的结果令人难以置信而差点从座位上跳起来。GSK的关于RIP1激酶抑制剂的论文就是这样一篇文章。受体相互作用蛋白 1（RIP1）在肿瘤坏死因子介导的炎症中起重...

优势骨架能够以高亲和力结合多种靶标，有助于发现新的生物活性分子。醌是一类优势骨架，基于醌设计的衍生物具有潜在的药理活性。2021年6月，山东大学齐鲁医院宋宇宁等在EJMC上发表综述，介绍了醌类化合物在...