全球市值TOP10药企——诺华研发管线梳理日前，行业知名媒体Fierce Pharma依据各制药大企2021年净利润数据，筛选出了全球最赚钱10家制药企业。诺华制药凭借 240 亿美元的净收入，击败了营收最多的强生和辉瑞，成为 2021 年最...药物研发2022-08-265.4K+
治疗丙肝的HCV NS3/4A丝氨酸蛋白酶抑制剂1HCV NS3/4A丝氨酸蛋白酶华盛顿大学的Charles Rice于1996年完成了丙型肝炎病毒（HCV）病毒基因组的表征，一年后他在实验室中成功地合成了这种传染性病毒。之后，他继续开发了这种病毒...药物研发2022-08-058.1K+
三环苯甲酸FTO抑制剂药物化学构效关系的研究N6-甲基腺嘌呤（m6A）是真核生物mRNA上最为广泛的修饰，在调控mRNA的代谢和命运中发挥重要作用，是“表观转录”修饰研究的核心内容，在转录后水平上参与基因表达调控。m6A的动态调节由甲基转移酶复...药物研发2022-08-047.3K+
治疗艾滋病的HIV蛋白酶抑制剂五类蛋白酶抑制剂系列：治疗高血压的ACE抑制剂 治疗糖尿病的DPP-4抑制剂治疗艾滋病的HIV蛋白酶抑制剂治疗HCV的HCV NS3/4A丝氨酸蛋白酶抑制剂治疗新冠肺炎的3CL蛋白酶抑制剂1...药物研发2022-07-298.5K+
药物分子后期修饰新工具之芳基对位C-H键活化导读近日，印度理工学院孟买分校的Lahiri教授、Maiti教授以及科罗拉多州立大学Paton教授三人合作在Nat. Commun.上发表了题为“Expanding chemical space by...药物研发2022-07-288.8K+
三嗪骨架在治疗阿尔茨海默病药物中的应用概要三嗪骨架根据氮原子位置的不同存在三种异构形式，即1,2,3-三嗪(邻位三嗪 、1,2,4-三嗪(不对称或异三嗪 和1,3,5-三嗪(均三嗪或花青素 (图1 。迄今为止，1,2,3-三嗪探索最少，但...药物研发2022-06-271.4W+
生物活性环在环化学空间的分布大多数生物活性分子或多或少都包含复杂的环作为核心结构元素。这个核心决定了基本的分子形状以及取代基的位置，并且影响整个分子的性质，在许多情况下直接与目标蛋白相互作用，决定着母体分子的生物活性。大量作用于...药物研发2022-06-261.2W+
如何设计你的专有PROTACs？PROTACs作为一种新的靶向蛋白降解方式，近年来受到了广泛的关注。E3泛素连接酶配体是PROTACs非常重要的组件，其中cereblon是目前使用最广泛的一种：在所有进入临床试验的PROTACs中，...药物研发2022-06-231.4W+
中国本土Pharma，如何转型创新才能真正赚钱？01 本土药厂：新药研发的过气网红？创新药无疑是近年国内医药行业最性感的话题。百济、信达、君实等诸多新兴生物技术公司的崛起，包括港股18A、科创板第5条这些重大利好，早已吸引了太多的行业目光...药物研发2022-06-171.0W+
苗头化合物的获得之骨架跃迁（Scaffold Hoping）图1：骨架跃迁概览“名字有什么关系？我们所谓的玫瑰，换个名字，还是一样的芬芳”，莎士比亚曾经这么说过。碰巧的是，“骨架跃迁（scaffold hopping）”也有很多其他的名字。例如，它也曾经被称为...药物研发2022-06-121.6W+ #Design
苗头化合物的获得之DNA编码化合物库（DEL）图1：DEL合成及筛选概览2018年10月，药明康德宣布其建立了一个包含8000亿个化合物的DEL库，其中800亿个分子对外免费开放。那么，什么是DEL？这一研究方法有何优势和劣势？DEL技术的现状如...药物研发2022-06-121.4W+ #Design
药物发现过程中的苗头化合物/先导化合物从何而来？每棵巨大的苹果树都是从一粒小小的苹果种子开始的。用于拯救生命的药物的发现则是从苗头化合物（Hits）或者先导化合物（Leads）开始的。在小分子药物开发项目中的药物化学部分，我们最开始通常需要一个化学...药物研发2022-06-122.0W+ #Design
