PROTAC药物的代谢特征总结蛋白水解靶向嵌合体（proteolysis-targeting chimera，PROTAC，下同）是一类新兴的治疗药物，因其扩展了可成药靶点的覆盖范围，并有潜力解决小分子抑制剂的耐药性问题，因此在生...药物研发2023-08-271.1W+
氯取代在药物开发中有何妙用？氟原子在药物开发中起到非常重要的作用，据统计，最近几年FDA批准的上市药物中，至少含有一个氟原子的药物比例达到了40%左右。同样作为卤素主族的氯原子，尽管没有像氟原子那样飞龙在天，但也绝不是潜龙在渊的...药物研发2023-08-041.6W+ #药物设计
铂配合物通过抑制乳酸代谢调控免疫微环境能量代谢是肿瘤细胞抵抗凋亡、产生耐药性和发生转移的关键环节，因此也是抗肿瘤药物的潜在作用靶标。调控能量代谢可以改变肿瘤微环境（TME），切断能量供应，抑制肿瘤细胞增殖并促进其凋亡。糖酵解产生的大量乳酸...药物研发2023-08-026.5K+
氘代药物：背景、历史、发展与现状氘代药物在创新药物分子中属于出现较晚的一类。尽管从上世纪60年代开始，氘代药物先导物的研究就已经开始，但第一款氘代药物氘代丁苯那嗪（deutetrabenazine，Asutedo®）直到2017年才...药物研发2023-07-261.3W+
GPP治疗新突破：佩索利单抗与IL-36靶点的未来4月，佩索利单抗（Spesolimab）在国内开出首张处方，正式开启本土商业化进程。这款新药于去年12月获批治疗成人泛发性脓疱型银屑病（GPP）的发作，也是第一个被专门用于治疗GPP的first-in...药物研发2023-06-297.6K+
用小分子靶向RNA：药物发现的前沿辉瑞针对COVID的mRNA疫苗，重新点燃了我们将核糖核酸（RNA）作为治疗目标的热情。然而，用小分子来靶向RNA是非常具有挑战性的。首先，RNA只有四个构建模块：腺嘌呤（A）、胞嘧啶（C）、鸟嘌呤（...药物研发2023-06-049.7K+
类固醇激素相关药物简介天然类固醇激素一般由性腺和肾上腺中的胆固醇合成，由于是脂溶性的，可穿过细胞膜。类固醇激素可分为两类：皮质类固醇（通常在肾上腺皮质中产生，因此称为皮质类固醇）、性类固醇（通常在性腺或胎盘中产生）。根据结...药物研发2023-05-316.5K+
奥司他韦（达菲）合成路线总结1. 背景奥司他韦（达菲）于1995年由Gilead发现，于1996年获得专利，随后转让给Roche，并于1999年获FDA批准。达菲至今仍是最常用的抗流感病毒药物。这篇综述《The evolutio...药物研发2023-05-193.9W+
抗凝药FXIa抑制剂的最新研究进展与发展方向内源性凝血通路中的凝血因子XIa（FXIa）已被证实是安全有效的抗凝药物新靶点。相比上市的经典抗凝药以及FXa或thrombin抑制剂，FXIa抑制剂可减少出血风险。许多不同结构骨架的FXIa小分子抑...药物研发2023-05-111.4W+
CNS药物经典系列：氯氮平（Clozapine）前言：CNS药物经典系列主要参考是ACS Chemical Neuroscience期刊的《Classics in Chemical Neuroscience》系列文章，结合笔者找到的相关资料，给读者...药物研发2023-03-182.7W+
DNA编码化合物库技术（DELT）DNA编码化合物库技术（DNA Encoded Library Technology, DELT）是一种新兴的药物早期发现技术。它通过合成超亿级巨型化合物库，结合亲和筛选和测序解析，从而发现苗头化合物...药物研发2023-03-171.8W+
骨架跃迁在药物发现中的应用骨架跃迁概述药物发现的总体目标是快速鉴定新化合物，这些化合物对与疾病相关的预先选定的生物靶点具有足够的安全性和类药物特性。骨架跃迁是现代药物化学合理设计药物的中心任务，被药物化学家广泛用于寻找具有新骨...药物研发2023-03-171.3W+
