3-Azabicyclo[3.1.1]heptanes（BCHP）的合成及其在药物设计中的应用背景介绍图一 芳香环的非典型电子等排体近年来，芳环的非经典电子等排体在药物化学中的应用越来越广泛，由于其为饱和环体系，因此给化合物的成药属性带来了完全不一样的改变，如溶解度、代谢稳定性等，而这些属性也...药物研发2023-10-306.0K+ #BCHP
一文带你了解抗体偶联药物（ADC）ADCs作为一种新型的生物制剂，在肿瘤治疗方面具有巨大的潜力。抗体药物偶联物 (ADC 是一种混合疗法，将细胞毒性有效载荷直接靶向递送至所需的作用部位，以提高疗效并最大限度地减少脱靶效应。ADC 由...药物研发2023-10-309.9K+ #ADC
小小“氧杂环丁烷”让药物设计更加简单氧杂环丁烷是药物发现中一个新兴的，未被充分探索的基团，显示出优异的特性，如低分子量，高极性和显著的三维性。作为羰基的等排体，氧杂环丁烷吸引了广泛的关注。氧杂环丁烷也作为一种分子工具，用来调节化合物的理...药物研发2023-10-281.4W+ #Oxetane
EGFR：经典的抗肿瘤药物靶点EGFR：经典的抗肿瘤药物靶点EGFR是抗肿瘤领域最经典的靶点，基于此靶点已经有很多上市的药物。如第一代药物吉非替尼，二代药物阿法替尼。随着耐药的不断出现，针对EGFR的靶点新药也不断迭代，如第四代药...药物研发2023-10-278.0K+
氧杂环丁烷的特性以及2,2-双取代氧杂环丁烷的高效合成背景介绍图一 羰基电子等排体-氧杂环丁烷氧杂环丁烷是药物化学中经常会用到的一种策略，作为具有张力的环状醚，可作为偕二甲基和羰基的替代基团，因而在药物化学领域备受关注。氧杂环丁烷环张力为106 kJ/m...药物研发2023-10-271.2W+ #Oxetane
氟代Bicyclo[1.1.1]pentanes（BCP）的合成及其药化性质背景介绍图一 BCP结构在药物化学中的应用在前面的文章中，我们介绍了苯环类电子等排体，如BCH、BCHP等结构的合成方式以及其在药物化学中的应用，除了上述提及的结构外，Bicyclo[1.1.1]pe...药物研发2023-10-261.0W+ #BCP
药物中的氨基酸结构与性质详解氨基酸结构和性质氨基酸的结构由连接有氢的中心碳原子、酸性羧基 (-COOH 、氨基 (-NH2 和有机侧链（也称为 R 基团）组成。构成蛋白质的氨基酸有 20 种，它们都具有相同的基本结构，仅在 R...药物研发2023-10-041.5W+
PROTACs改造新策略：CRBN配体修饰大幅降低脱靶PROTACs是一门新兴治疗方式，吸引了国内外众多药企的布局，包括默克、基因泰克、辉瑞、诺华、Arvinas、C4 Therapeutics、海思科、开拓药业和百济神州等。目前大约有20种进入临床，其...药物研发2023-10-011.3W+
“环合”策略在药物设计中的应用众所周知，新药研发是个复杂的系统工程，需要大量人才、资金以及时间的投入，即便这样也是九死一生，有能力做first-in-class原始创新的机构寥寥无几，大多数是fast-follower的快速跟随药...药物研发2023-09-301.5W+ #药物设计
“甲基”效应在药物设计中的应用众所周知，新药研发是一个从基因到药物的高投入、高风险、长周期的过程，通常需要经历靶标发现、靶标验证、先导化合物确定和优化、临床前研究、临床试验和申报上市等多个阶段。合理的药物设计能够起到事半功倍的效果...药物研发2023-09-301.9W+ #药物设计
一文搞懂 “抑制剂-激活剂-激动剂-拮抗剂-反向激动剂-阻滞剂”药物要想发挥作用必须要和相应的靶标结合， 药物靶标主要包括酶、受体、离子通道、激素和细胞因子等，与不同靶标相结合发挥不同作用的小分子化合物有不同的叫法。酶——抑制剂（inhibitor）、激活剂（ac...药物研发2023-09-309.2W+
靶向SHP2抑制剂最新研究现状及未来方向含SrC同源性2的蛋白酪氨酸磷酸酶2（SHP2）是一种非受体蛋白酪氨酸磷酸酶，属于蛋白酪氨酸磷酸酶（PTP）家族。研究表明，SHP2的失调与异常的细胞增殖、分化、粘附迁移和凋亡有关。并且抑制SHP2功...药物研发2023-09-269.3K+
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