新发现化合物望成为新的治疗糖尿病药物先导结构河北大学教授罗都强团队和中国热带农业科学院研究员赵友兴团队合作，发现四个对蛋白质酪氨酸磷酸酶有较强活性的新骨架吲哚萜类化合物，该化合物有望成为新的治疗糖尿病的药物先导结构。相关研究成果近日发表于《有机...药物研发2019-08-063.2W+
Teixobactin克级全合成推动其作用机制的探索以及更强抗生素的开发随着耐甲氧西林金黄色葡萄球菌以及耐万古霉素粪肠球菌等多重耐药致命病原微生物的威胁不断加重，2014年，世界卫生组织宣布人类进入后抗生素时代。换言之，从这个世纪开始，人类可能死于普通的感染或者小型创伤。...药物研发2019-08-033.1W+
在药物设计中引入二氟甲基官能团，到底起到什么作用？ 将氟原子引入药物结构，是新药设计的常用手段，约有20%-25%的药物分子结构中含有氟元素，常见的含氟官能团包括氟原子F、三氟甲基CF3、三氟甲硫基SCF3、三氟甲氧基OCF3等结构。通常而言，氟原子的...药物研发2019-06-244.8W+
从Biotech到Pharma，中国创新药企业的三大挑战关于Pharma和Biotech的区别，笔者曾一度感到困惑。直到有人指出，最本质的一点区别是Pharma的研发由市场（临床需求）主导，Biotech的研发由科学驱动，不过在采访一些创新药企业（也是大家...药物研发2019-05-113.2W+
利用同源保守区域也可设计得到离子通道选择性小分子离子通道是药物研发前三类的重要靶点，但仅有不到10%的离子通道成为药物靶标，其余成员仍然沉睡在学术文献中。为了把沉睡中的离子通道发展为新靶标，关键一步是发现这些通道的选择性小分子，以开展基于小分子的靶...药物研发2019-04-083.2W+
1.7亿的虚拟化合物库（化合物可按需合成）正如“中心法则”告诉我们蛋白（靶点）决定生物学功能一样，化合物库决定小分子药物研发的速度和质量。在药物研发的军备竞赛上，化合物库的多样性和数量同等重要。花费巨资和数十年光阴才能建立百万级的库，这种方式...药物研发2019-03-223.8W+
你分离的天然产物，绝大多数是人工产物美国加州大学圣地亚哥分校Scripps海洋研究所的Chambers C. Hughes课题组就作了这样走心的研究，得出他们的天然产物其实是“绿肥红瘦”——绝大多数所谓的天然产物是人工产物。 ...药物研发2019-02-283.8W+
合成化学对于制药工业有多重要？合成化学与其他旨在观察和理解自然的学科最大的不同在于——自诞生之日（1828年维勒人工合成尿素）起就不断的创造着新物质，为人类的衣、食、住、行、医等等各个方面带来巨大的变革和便利。经过近两百年的发展，...药物研发2019-02-073.8W+
引入桥环提高药代和药效性质以及安全性在药物研发过程中，吗啉、哌啶和哌嗪是常用的基团，它们可以通过两方面作用来提高药物活性：一是通过与靶点蛋白的相互作用（如氧可以和PI3Ks, DNAPK, mTOR, 或ATR等激酶产生关键氢键作用），...药物研发2019-02-014.4W+
LOXO-195的前世今生：来自人均GDP超两亿美元的地方2019年新年伊始，所谓“医药圈资本寒冬”的阴霾便一扫而空。1月5日百时美施贵宝（BMS）以740亿美元收购新基，这波冲击威力未消，紧接着1月7日礼来（Eli Lilly）又以80亿美元收购Lox...药物研发2019-01-153.2W+
苏沃雷生：黑暗中摸索前进苏沃雷生是由Merck公司开发的一类新型的催眠药，2014年获得美国FDA批准用于治疗难以入睡或维持睡眠的第一个食欲素受体拮抗剂。临床研究表明，对抗抑郁类镇静药和苯二氮䓬类镇静药产生耐药性的失眠患者，...药物研发2018-12-314.1W+
化合物体外筛选试验中重要指标介绍图一 典型的临床前优化模式 早些时候，药物发现主要依赖于偶然的现象和临床医生的经验，现代药物开发的筛选模式最初始于Paul Ehrlich对抗梅毒药物的系统化筛选，...药物研发2018-12-274.3W+
