螺环骨架化合物在新药开发中的应用题记螺环化合物在药物化学中，由于不同于大多数已有药物骨架的三维结构，被当作某些基团的生物电子等排体，既能在一定程度上改变药物分子的水溶性、亲脂性、优势构象和ADMET性质，又能突破现有专利设计全新骨架...药物研发2020-05-295.1W+
乙炔基-药化基团中的经典题记早在1959年《药物化学杂志》创刊伊始，便有了乙炔（乙炔基）在药物化学中应用的记载。此后，乙炔基在药物的发现和开发中得到了广泛的应用。在药物活性中发挥多种作用，其中包括效力增强（通过与受体结合口袋...药物研发2020-05-288.8W+
助力抗新冠药物研发自2019年12月以来，新型冠状病毒席卷全球，绵延至今已造成多达400万人感染和超过30万患者的死亡。更为遗憾的是，针对该疾病尚无临床特效的药物用以治疗。冠状病毒的主蛋白酶（3C样蛋白酶）对于冠状病毒...药物研发2020-05-213.1W+
玉郎伞中miR-144-3p靶向调节双黄酮骨架的发现导语 药物分子的手性对治疗靶标的特异性调节功能一直是药物研究领域的热点和难点之一。小RNA（microRNAs，miRNAs）作为近年来疾病发病机制，尤其是肿瘤疾病发病机制研...药物研发2020-05-083.1W+
靶向细胞核仁的光笼型奥沙利铂前药DNA损伤类药物作为化疗药物中的一个大类，在临床肿瘤治疗中取得了巨大的成果。例如，二价铂类药物作为癌症治疗的里程碑式药物，主要通过结合肿瘤细胞DNA来引起DNA损伤进而杀死肿瘤细胞。然而，在肿瘤细胞中...药物研发2020-05-073.0W+
秋水仙素——痛风的治疗药物引言近年来，随着生活水平的逐渐提高，不健康的饮食及生活方式已经成为威胁健康的重要因素，痛风正是其中之一，与日常饮食关系密切。痛风学名是代谢性关节炎（metabolic arthritis），会...药物研发2020-05-034.4W+
靶向多巴胺D3受体的新型PCPMA衍生物G蛋白偶联受体（GPCR）是最为重要的药物靶标家族之一，有超过30%的小分子药物均以GPCR为作用靶点（Nat. Rev. Drug Disc., 2017, 16, 829–842）。GPCR超家族...药物研发2020-04-243.0W+
靶向分子伴侣系统的药物研发新策略 在蛋白的生命周期中，人热休克蛋白家族 (Heat Shock Proteins, HSPs 与肿瘤、恶性炎症、神经退行性疾病等均具有直接关系，HSPs家族核心成员Hsp90被视作极具前景的新...药物研发2020-04-193.9W+
CROCDMO行业及药明系、康龙、泰格、凯莱英等详解 概要1. 国内药企研发投入在未来3-5年仍会继续快速增长。国内研发投入的整体盘子仍然会快速增长 ，原因有三:(1 与带量采购的仿制药相比，创新药能给药企带来相对稳定的收入增长，以及相对较高...药物研发2020-04-104.8W+
EV71病毒小分子抑制剂研发近日，南开大学与天津国际生物医药联合研究院饶子和、郭宇、蔡岩的联合团队在国际药物化学领域的知名期刊Journal of Medicinal Chemistry 上报道了一类抗小儿手足口病EV71病毒抑...药物研发2020-04-083.0W+
测定甲酰肽受体FPR2结构为抗炎药物研发提供重要基础近日，中国科学院上海药物研究所在抗炎药物靶点的结构和功能研究方面取得重要进展——测定了甲酰肽受体FPR2与一种多肽激动剂结合的复合物晶体结构，揭示了该受体与多种配体分子的相互作用机制，为抗炎药物研发提...药物研发2020-04-053.5W+
位阻手性二硫键——药物“靶向释放”的调控开关靶向载药，如抗体药物偶联体（Antibody-Drug Conjugates, ADCs）和小分子药物偶联体（Small Molecule-Drug Conjugates, SMDCs），是现...药物研发2020-03-254.2W+
