拓扑异构酶I/II双重催化抑制剂诱导耐药肿瘤坏死性凋亡自顺铂在临床作为抗癌药物广泛应用，生物无机化学家对金属抗肿瘤药物有着浓厚的兴趣。中山大学巢晖教授课题组在发展金属抗肿瘤前药方面开展了系列研究工作。他们利用金属配合物性质易调控的优点，通过改变电荷、脂溶...药物研发2020-07-223.3W+
下一个5年是谁：未来5年排名前15位的制药公司有些公司可能会跻身前五名，但前5名并不意味着它们将在未来几年中增长是最快的。从增长率来看，分析人士认为，阿斯利康和百时美施贵宝将在2026年增长最快。根据EvaluatePharma的预测，这两家公司...药物研发2020-07-154.1W+
新一代抗流感药物——Baloxavir marboxil流行性感冒是由流行性流感病毒引起的急性呼吸道传染病，主要通过接触及空气飞沫传播，冬夏季高发。2020年4月，疾病预防控制局发布2019年全国法定传染病疫情概况，其中流感报告发病数位居第一，高达350万...药物研发2020-07-143.8W+
Arvinas的全球首个PROTAC药物ARV-110蛋白降解靶向嵌合体蛋白降解靶向嵌合体（proteolysistargetingchimeras，PROTAC）是目前非常火热的药物开发技术，被业界认为是小分子药物研发的大杀器。这类双功能小分子的一端是...药物研发2020-07-126.0W+
PROTAC技术在药物发现中的优势与挑战引言近年来，靶向蛋白降解嵌合体 (PROTAC 作为新颖的诱导蛋白降解方式已成为一种全新的药物发现策略。来自英国人工智能公司BenevolentAI的Ian Churcher从药物发现的角度...药物研发2020-07-116.5W+
GSK重新评估类药五规则在药物发现中的意义引 言Lipinski及其同事在辉瑞公司发表的开创性著作强调了分子在经过高通量筛选（HTS）后具有的缺点，即有缺陷的理化特性导致分子具有明显的亲脂性和/或高度芳香的特性。因此，Ro5的基本原理是基于“...药物研发2020-07-115.5W+
酶驱动血小板马达用作动态靶向药物递送相较于传统的人工合成材料，细胞具有独特的优势成为良好的载药和治疗平台，比如良好的生物相容性、循环时间长以及特异性结合能力等。但细胞负载平台一般是依靠被动的扩散作用到达目标地点，这也限制了细胞平台的运输...药物研发2020-06-233.2W+
基于二硒化物的“turn-on”型荧光探针用于硫氧还蛋白还原酶的检测硫氧还蛋白还原酶（TrxR）是一类存在于哺乳动物体内的硒蛋白，主要以在胞质中的TrxR1、在线粒体中的TrxR2和在睾丸中表达的硫氧还蛋白谷胱甘肽还原酶（TGR）三种形式存在。胞质中的TrxR系统由T...药物研发2020-06-193.1W+
Bactobolin A的全合成(- -Bactobolin A（1，Figure 1）是一种从假单胞菌的次生代谢产物中分离得到的含五个连续手性中心的聚酮肽类天然产物，其对革兰氏阳性和阴性病原体具有广谱抗菌活性并对某些癌细胞系具有体...药物研发2020-06-023.4W+
免疫蛋白酶抑制剂与阿霉素结合并在低剂量光子照射下释放阿霉素将药物选择性递送至肿瘤细胞是一种高效且副作用少的重要治疗策略。通过将药物附着于靶向分子上（通常通过可裂解的衔接物）可以控制药物毒性，从而可以使用更高剂量的药物。随后，通过局部（生物）化学条件（如...药物研发2020-06-013.3W+
螺环骨架化合物在新药开发中的应用题记螺环化合物在药物化学中，由于不同于大多数已有药物骨架的三维结构，被当作某些基团的生物电子等排体，既能在一定程度上改变药物分子的水溶性、亲脂性、优势构象和ADMET性质，又能突破现有专利设计全新骨架...药物研发2020-05-294.8W+
乙炔基-药化基团中的经典题记早在1959年《药物化学杂志》创刊伊始，便有了乙炔（乙炔基）在药物化学中应用的记载。此后，乙炔基在药物的发现和开发中得到了广泛的应用。在药物活性中发挥多种作用，其中包括效力增强（通过与受体结合口袋...药物研发2020-05-288.4W+
