醌类化合物作为优势骨架在药物发现中的研究进展优势骨架能够以高亲和力结合多种靶标，有助于发现新的生物活性分子。醌是一类优势骨架，基于醌设计的衍生物具有潜在的药理活性。2021年6月，山东大学齐鲁医院宋宇宁等在EJMC上发表综述，介绍了醌类化合物在...药物研发2021-09-056.6W+ #药物发现
药物化学家视角下的理性多靶点药物设计策略在过去的几十年中，药物开发主要聚焦在对特定生物靶标具有高活性和高选择性的单一靶点药物的研发上。然而，针对特定靶点的高选择性化合物并不总是能产生临床有效的药物，特别是对于一些复杂的多因素疾病。能够调控多...药物研发2021-08-165.8W+
构建基于生源砌块的分子网络策略，发现结构新颖的活性天然化合物 结构新颖的天然产物一直是新药先导物的重要源泉。然而，天然化合物的发现过程不仅费时费力，且分离过程的盲目性较大，得到的化合物也往往是重复的已知成分。因此，如何快速、定向地发现新颖结构的活性天然化合物，一...药物研发2021-08-026.3W+
用类肽残基重新构建胶原三螺旋 在20个天然氨基酸中，脯氨酸是唯一具有N取代基团的氨基酸，它促进了独特的蛋白质二级结构。在众多N取代的类氨基酸化合物中，为什么自然进化只选择了脯氨酸来构建蛋白质？以脯氨酸为代表的N取代类氨基酸在蛋白折...药物研发2021-08-025.3W+
“家里有矿”的人如何做药物研发（第二季）美国蒙大拿大学的药物学家Andrea Stierle和Donald Stierle夫妇一直致力于研究特殊生境微生物的天然产物。而离他们最近的特殊生境，莫过于也位于蒙大拿州的伯克利矿坑（Berkeley...药物研发2021-07-285.3W+
基于硫酸酯酶的"新药"初探说起癌症，很多人都唯恐避之不及，甚至谈癌色变，目前癌症即恶性肿瘤的发病率居高不下，因此恶性肿瘤的研究一直是医药领域研究的热点，尤其是脑瘤，仍是中国乃至世界医药领域的一大难题，那么是否有新的药物或者新的...药物研发2021-07-265.2W+
发现一类具有治疗三阴性乳腺癌潜力的越南巴豆二萜乳腺癌是全球发病率最高的癌症，是女性癌症死亡的第一大原因。三阴性乳腺癌（triple negative breast cancer, TNBC）是乳腺癌中恶性程度极高的一种亚型，具有高复发率、...药物研发2021-07-254.8W+
“氘”在药物中的“氘代”作用互联网上可以查到的信息，“氘代药物 ”20多年前就有人研究了，但是直到近几年才有10多个氘代药物进人临床试验，并向美国专利和商标局(PTO 提交数百个氘代药物的专利申请。听上去很不错，目前“大氘阔...药物研发2021-07-2318.9W+
打破“不可成药”魔咒，SHP2抑制剂谁将率先突围？蛋白酪氨酸磷酸酶（PTP）催化磷酸酪氨酸的去磷酸化，是哺乳动物信号传导中的关键控制元件，其生物学功能的偏差会引起机体调控紊乱而导致癌症、糖尿病、自身免疫性疾病等多种疾病的发生。其中，含Src同源2结构...药物研发2021-07-217.2W+
靶向降解ALK的PROTACs的研发及其体内抗肿瘤活性研究间变性淋巴瘤激酶（ALK）是一种受体酪氨酸激酶。ALK及其融合蛋白的过表达常见于各种恶性肿瘤（如非小细胞肺癌、弥漫性大B细胞淋巴瘤等），并且在正常成人组织中很少表达，因此，靶向ALK的治疗成为一种高效...药物研发2021-07-195.5W+
可转换型TLR激活/抑制剂为精准免疫调控提供新策略 免疫抑制剂在自身免疫病和抑制器官移植的排斥反应中被广泛应用。然而，免疫抑制剂也会抑制正常的免疫能力，故长期使用或使用不当，可导致严重的不良反应。在临床上被广泛应用并被冠以“药王”之名的免疫抑制剂修美乐...药物研发2021-07-175.7W+
蛋白酪氨酸磷酸酶SHP2抑制剂——背景——蛋白质的磷酸化与去磷酸化过程属于翻译后修饰，可以影响蛋白的构象、改变蛋白的功能等，在生物信号转导上有着重要的作用。蛋白磷酸化与去磷酸化过程由蛋白激酶和蛋白磷酸酶两大类酶调控，其中蛋白酪氨酸...药物研发2021-07-1510.2W+
