先导化合物结构优化策略 (六）改善化合物血浆稳定性血浆稳定性是影响先导化合物成药性的关键因素。通过化学结构修饰方法提高化合物的血浆稳定性有助于改善化合物在体内的药动学和药效学性质。本文综述了通过化学结构修饰改善化合物血浆稳定性的基本策略, 包括: 生...药物研发2021-10-159.9W+ #先导化合物
先导化合物结构优化策略 (五）降低药物 hERG 心脏毒性由人类果蝇相关基因 (hERG 编码的钾离子通道在人类生理、病理过程中扮演着十分重要的角色。在心肌细胞中, hERG 钾通道影响心脏动作电位的复极过程。近年来, 一些药物因阻断该通道引起QT 间期延...药物研发2021-10-159.6W+ #先导化合物
先导化合物结构优化策略 (四）改善化合物的血脑屏障通透性血脑屏障是人体的天然屏障, 它在保护中枢神经系统免受外来物质干扰和伤害的同时, 也阻碍了许多潜在的中枢神经系统药物进入中枢, 增加了中枢神经系统药物研发的难度。本文简述了化合物透过血脑屏障研究的最新进...药物研发2021-10-158.3W+ #先导化合物
先导化合物结构优化策略 (三）化学修饰改善水溶性水溶性是有机小分子药物极为重要的物理化学性质, 也是小分子药物研发过程中的关键问题之一。良好的水溶性有助于药效的发挥和药代动力学性质的改善。在药物化学领域, 通过化学结构修饰方法改善药物的水溶性, 是...药物研发2021-10-1513.2W+ #先导化合物
先导化合物结构优化策略 (二）结构修饰降低潜在毒性药物特质性毒性反应能够引发严重的药物毒副作用甚至危及患者生命。含有警惕结构的药物在体内能够产生活性代谢物, 这是药物发生特质性毒性反应的一个重要原因。优化药物分子中的警惕结构以及通过结构改造避免警惕结...药物研发2021-10-1510.1W+ #先导化合物
先导化合物结构优化策略 (一）改变代谢途径提高代谢稳定性先导化合物结构优化是新药研发的关键环节。通过改变先导化合物的代谢途径可以改善化合物的药代动力学特性, 延长药物在体内的作用时间, 增强代谢稳定性, 提高生物利用度。本文主要综述了通过改变代谢途径提高代...药物研发2021-10-1520.7W+ #先导化合物
默沙东新冠小分子--机理与结构 近日默沙东的新冠小分子，Molnupiravir (MK-4482, EIDD-2801 ，临床结果较为振奋，这里也蹭个热点，简单看看其机理及complex结构。同时对去年“人民的希望”，Remdes...药物研发2021-10-0316.2W+
Molnupiravir让新冠药物开发燃起新希望，这是为什么？自2020年初新冠肺炎爆发以来，科学家一直在寻找有效的防治药物。 曾记否，瑞德西韦被看做是“人民的希望”长时间网络霸屏，连花清瘟胶囊一度脱销，法匹拉韦片被紧急批产，磷酸氯喹被科技部专家一致推...药物研发2021-10-028.3W+
“枕石漱流” — 破解核糖起源之谜在生命起源研究中，“RNA世界”（RNA World）是目前影响最大的假说之一。RNA被认为是第一种同时具有催化活性和承载遗传编码的分子。RNA以核糖（Ribose）为骨架，在漫长的分子进化过...药物研发2021-09-306.2W+
“减痛”又“止损”的白桦脂酸衍生物 骨关节炎（Osteoarthritis, OA）是高度致残的慢性退行性骨关节疾病，也称作退化性关节炎、老年性关节炎或增生性关节炎。多发生于膝关节、髋关节、脚踝、及手脚的关节部位，以疼痛、关节畸...药物研发2021-09-274.3W+
蛋白质降解技术：药物发现的战略式转变中国科学院基础医学与肿瘤研究所程向东教授/覃江江研究员团队总结了近几年来蛋白质降解技术的发展、各种技术优缺点以及潜在应用。这一成果近期发表在Journal of Hematology & On...药物研发2021-09-227.0W+
高效、口服PROTAC雄激素受体降解剂用于治疗前列腺癌蛋白降解靶向嵌合体（PROteolysis TArgeting Chimeras, PROTAC）是一种利用小分子化合物来调节蛋白水平的靶向蛋白降解技术，它的工作原理是招募一个特定的E3连接酶...药物研发2021-09-134.6W+
