神奇的氟？是的，但还是也要小心！含氟药物的出现 今天很难相信，在 1955 年之前，含氟药物被错误地认为是有毒的。这部分是因为当时生物学家经常在他们的实验中使用有毒的氟乙酸，从而对氟产生了一种毫无根据的恐惧。 F...药物研发2021-11-226.7W+ #药物设计
甾体天然产物bufospirostenin A的克级规模合成中取得进展 骨架重排甾体天然产物因其独特的环系结构以及潜在生理活性正得到越来越多的有机合成化学家的关注。中国科学院上海有机化学研究所天然产物...药物研发2021-11-214.2W+
异噁唑衍生物作为抗癌药物的作用机制和SAR研究乳腺癌（BC）是导致女性死亡的最大病因之一，多种药物已被FDA批准用于治疗乳腺癌。现有药物的主要缺点是存在耐药性、毒性和选择性问题，其他疗法如激素疗法、手术、放射疗法和免疫疗法也在使用中，但出现了许多...药物研发2021-11-194.4W+
创新药：first in class的深刻含义 目前我国对药物自主创新的级别、程度没有明确分类。英文对这方面的表达还是有一些词汇来区分的：me too；me better；me best/Best-in-class；me only；first in...药物研发2021-11-1411.8W+
ADC vs PDC——国内外ADC-PDC药物研发现状盘点随着中国医药行业的持续努力和中国医药市场对于全球创新药的吸引力越来越强，更多的创新药项目开始把在中国市场上市设为项目中的必选事项。而在这些创新药之中，ADC药物因为其具有的组合治疗效应被创新药企所青睐...药物研发2021-11-0811.3W+ #ADC
C-芳基核苷的化学选择性和非对映选择性合成 C-核苷及其类似物是呋喃糖与碱基以C-C键相连的一类化合物，这类化合物具有很好的抗生物降解稳定性，通常具有抗菌、抗病毒、抗肿瘤等多种生物学活性。近年来这类化合物在药物化学、化学生物学以及合成生物学中呈...药物研发2021-11-044.2W+ #核苷
针对耐药菌的抗生素，如何“合理”设计？抗生素耐药是目前人类和病原微生物战役的核心问题，这其中大量的革兰氏阴性菌由于具有β-内酰胺酶使得其对临床上广为应用的各种β-内酰胺抗生素耐药。为了解决抗生素耐药问题，日前来自美国多家制药企业的研发人员...药物研发2021-10-304.4W+
高效自动化化合物库管理为新药研发提供新机遇 “化合物库”·顾名思义就是集合了大量化合物样本的仓库。然而作为一个“仓库”就涉及到入库、出库、库存清点等一系列管理流程，化合物库管理亦是如此。为探寻化合物库与新药研发之间的关系，你可能需要深入了解以下...药物研发2021-10-295.2W+
先导化合物结构优化策略(九）改善药物清除率 清除率反映药物分子在体循环中被提取和消除的快慢程度。通过化学结构修饰方法降低化合物的清除率有助于改善化合物在体内的药代动力学和药效学性质。本文介绍了清除率的概念和研究意义，体内清除率的常见预测方法，重...药物研发2021-10-1519.8W+ #先导化合物
先导化合物结构优化策略 (八）药物转运体及其相关药物设计策略 转运体会对药物在人体中的转移和分布产生极大的影响。一方面可溶性载体转运体可以将药物转运进入组织器官，从而提升药物生物利用度以及改变药物的组织分布；另一方面，细胞上的ATP 结合盒转运体会将某些药物排出...药物研发2021-10-1510.9W+ #先导化合物
先导化合物结构优化策略(七）肽类分子结构修饰与改造 多肽分子大多为天然的内源性配体, 与受体的亲和力强, 选择性好, 是一类比较容易成为先导化合物及药物的分子。许多药物都是从多肽分子进行结构优化改造而得, 如降压药物卡托普利、抗丙肝药物特拉匹韦等。目前...药物研发2021-10-1510.0W+ #先导化合物
先导化合物结构优化策略 (六）改善化合物血浆稳定性血浆稳定性是影响先导化合物成药性的关键因素。通过化学结构修饰方法提高化合物的血浆稳定性有助于改善化合物在体内的药动学和药效学性质。本文综述了通过化学结构修饰改善化合物血浆稳定性的基本策略, 包括: 生...药物研发2021-10-159.8W+ #先导化合物
