药物研发 - 第11页

药物设计中另一个经常被忽视的计巧

我们上个月曾经讨论过非共价分子内的氮→硫相互作用（NSI）。同样重要的是分子内的非共价氧→硫相互作用（OSI）。使用恰当时，氧→硫相互作用可能对化合物的构象产生巨大的影响，从而影响它与靶点结合的亲和力...

第一次标志着改变；制药的第一次标志着我国制药产业前进的脚步；无数制药人的小历史组成了中国制药产业的大时代。01国内药企新中国第一家国营药企：1948年9月，新中国第一家国营医药企业——中华医药股份有限...

药物研发2022-02-033.6W+

柑橘类水果（如橘子、酸橙、柠檬和柚子）热量低，维生素C、钾和纤维的含量高。吃柑橘可以减肥并改善脂质水平。然而，吃药时喝西柚汁可能会造成可怕的后果。例如，服用辛伐他汀可以降低胆固醇，但如果同时服用西柚汁...

优势骨架是一类能与多种生物受体结合或相互作用的分子结构或片段，具有广泛的药理活性，通过适当优化功能基团的结构，可以为多样的生物靶标提供有活性和选择性的配体。此外，优势骨架通常具有良好的类药性质，可作为...

脲功能基团是许多生物活性化合物的重要结构片段，其中包括许多已上市的药物分子。脲结构片段已成为药物化学的重要优势骨架，对药物-靶标相互作用和化合物成药性的调控具有极其重要的作用，本文总结了脲类化合物的相...

方酸，又称二次酸，化学名为3,4-二羟基环丁-3-烯-1,2-二酮，是一种平面芳香性结构，因其独特而近乎完美的方形结构而得名，是有机化学中的多功能合成子。在药物化学领域，方酸由于具有相对的高反应活性可...

环丙烷是最小的环状化合物，具有独特的结构特征和理化性质，广泛用于小分子药物的设计，2016年美国圣约翰大学药学院Tanaji T. Talele教授在JMC上发表综述，总结了环丙烷在药物中的应用情况。...

令人伤心的是，我们经常会看到下面这种情况。癌症患者最初对化疗反应很好。几个月后，这种药物就不再起作用了。为什么呢？虽然可能导致耐药性的因素很多，但最常见的原因之一是一种蛋白质转运体将药物排...

药物研发2022-01-094.1W+

01前言有时你读一篇文章，会因为它的结果令人难以置信而差点从座位上跳起来。GSK的关于RIP1激酶抑制剂的论文就是这样一篇文章。受体相互作用蛋白 1（RIP1）在肿瘤坏死因子介导的炎症中起重...

作为现代文明的代表性成果之一，抗生素与我们的生活息息相关，已成为开发复杂的医疗方案所需最重要的医疗干预措施之一，如尖端外科手术、实体器官移植和癌症患者的管理等。不幸的是，常见病原微生物抗药性的明显增加...

药物研发2021-12-263.8W+

肿瘤细胞与正常细胞最根本的区别，在于它的原癌基因或抑癌基因发生了突变，这些突变有可能导致其产生肿瘤特异性抗原和肿瘤相关抗原。...

药物研发2021-12-243.9W+ #ADC

QT间期是心室去极化和复极化之间的时间。QT延长的药物是因为它阻断了human ether-a-go-go基因(hERG 编码的钾离子通道。hERG钾离子通道(IKr 是由4个相同亚单位构成的四聚体，...

药物研发2021-12-246.7W+