创新药首次临床申请,需要提供哪些临床资料?真正想了解临床资料内容,除实打实地参与临床相关工作内容外,还需要对方案、过程、数据,进行汇总、联系、贯穿。近些年,随着国家政策的一系列调整,创新药的开发得到了前所未有的提速,每年IND新增品种数量更是...药物研发2022-03-232.2W+
分子胶”的严格定义及其在新药开发中的应用近年来靶向蛋白质降解剂以十分迅猛的速度进入药物研发的主流。用于治疗多发性骨髓瘤等病症的沙利度胺及其衍生物展示了蛋白质降解剂的潜力,而基于度胺累药物研发的雌激素受体降解剂ARV-471 在针对于乳腺癌的...药物研发2022-03-073.0W+
药物心脏毒性——hERG抑制性质的预测近年来, 众多药物由于心脏突发死亡事件而被撤出市场 。在药物临床前研究阶段,24%的药物由于心血管毒副作用终止开发, 45%的药物由于引起心脏毒副作用而撤市。药物引起心脏毒性的主要原因为: 阻断心脏的...药物研发2022-03-013.4W+
亲脂性评价 | logP与logD的区别与应用分子的理化性质在帮助我们理解现实世界中化合物的行为起着重要的作用。理化性质如logP, logD,溶解度和pKa可以帮助我们评估和预测该化合物可能的行为。化合物的亲脂性由描述符logP(也称为Kow或...药物研发2022-02-288.5W+
原研药、仿制药、原料药的概念和区别!全国发生的假药案件数不胜数,这些案件中,往往销售的都是抗癌药物,因为对于许多普通家庭来说,原研药的服用会给家庭经济造成很大压力,也正是这个原因给不法分子创造了投机倒把的机会。许多人对于原研药,仿制药,...药物研发2022-02-275.6W+
氮杂环丁烷在合成和反应方面的最新进展氮杂环丁烷(图1 是四元含氮杂环化合物,其环张力(约25.4 kcal/mol 介于不太稳定的氮丙啶(27.7 kcal/mol 和反应活性差的吡咯烷(5.4 kcal/mol 之间。氮杂环丁烷特殊的...药物研发2022-02-274.6W+
创新药:大环结构不仅是突破专利 更多是解决问题对于小分子化学创新药,结构是一切药物特点的基础。但,之所以存在如此多的“me-too”药物,就是因为同类药物很难逃脱已报导的本领域技术人员可推测的成药结构范围。为了即获得知识产权保护,又突破行业传统的...药物研发2022-02-152.7W+ #药物发现
药物–药物相互作用药物–药物相互作用(DDIs)可能会是致命的.....拜耳的西立伐他汀(1)是一种高效的,生物利用度高的HMG-CoA还原酶抑制剂。因致命的横纹肌溶解症于2001年退出市场。几乎所有与西立伐他汀(1)...药物研发2022-02-144.2W+ #药物发现
靶向赖氨酸的长效可逆共价抑制剂近年来,可逆共价抑制剂的开发在药物化学领域中备受关注。这类抑制剂药物在与非靶向目标结合时,可以利用其可逆的反应特性,重新解离得到活性的抑制剂物种,从而最大限度地减少脱靶反应,也避免了对靶向蛋白的永久修...药物研发2022-02-104.2W+
搞清楚什么是新药,Me Copy甚至不能称为新药01新药的类别:应该基于临床需求的层面来确认FIC(First in Class)、 BIC(Best in Class)、Me Too和 Me Copy,这些新药概念分别来自时序、优劣以及...药物研发2022-02-083.9W+ #药物发现
药物设计中另一个经常被忽视的计巧我们上个月曾经讨论过非共价分子内的氮→硫相互作用(NSI)。同样重要的是分子内的非共价氧→硫相互作用(OSI)。使用恰当时,氧→硫相互作用可能对化合物的构象产生巨大的影响,从而影响它与靶点结合的亲和力...药物研发2022-02-054.1W+ #药物发现