磺酰氟激活苯酚高效合成芳基硼酸酯酚类化合物具有来源广泛且易于获得、包含官能团丰富且成本低的优势,然而以酚为原料高效合成芳基硼酸酯仍是一个挑战。近日,遵义医科大学袁泽利/李新民报道了磺酰氟(SO2F2)激活苯酚一锅高效合芳基/杂芳基硼...有机方法2023-10-151.2W+
保险粉高效制备砜新方法“保险粉”,即连二亚硫酸钠(Na2S2O4),工业上大量易得的一种无机盐。其为我们熟知的应用就是还原硝基制备胺,保险粉还原法也是还原硝基化合物最常用的方法之一,利用保险粉较强的还原性,还原硝基操作简单...有机方法2023-09-301.4W+
室温下将羧酸还原为醛一直以来,没有简单易操作的直接还原羧酸得到醛的方法。想将羧酸还原到醛,传统的还原剂无法将还原停留在醛这一步,最常规的方法就是先将羧酸还原到醇,然后用一些常见的氧化反应(Dess-Martin高碘烷氧化...有机方法2023-09-243.9W+
ACT777991关键起始原料的工艺优化研究长期注射胰岛素给I型糖尿病(T1D)患者的心脏、血管、眼睛、肾脏及神经造成了一定的损伤。Idorsia公司研发的CXCR3拮抗剂ACT777991目前处在Phase I阶段,其在鼠实验中表现出积极效果...有机方法2023-09-076.5K+
最先进的钯催化的羰化酯化反应钯催化的羰化酯化反应可以将大量不饱和化合物、一氧化碳(CO)和醇有效地转化为相应的羧酸衍生物。通过设计合成新的配体来调节金属中心的性质是开发和改进其催化反应的有效方法之一。通常,调整配体的骨架和其上的...有机方法2023-09-038.6K+
固相合成中怎么监测缩合完全?Kaiser Test?还有更方便的方法我们先来了解一下什么是Kaiser Test,其原理是固相上的氨基与茚三酮显色反应,该分析方法相当于检测出末端氨基。茚三酮与氨基反应产生一种Ruhemann’s purple的色素。测试过程中加入苯酚...有机方法2023-08-141.8W+
吡啶氮氧化物和三氯氧磷反应得到2或4位氯代吡啶的机理吡啶2或4-位直接氯代收率一般很低,而且很难控制但取代产物。最常用的方法就是吡啶先氧化为氮氧化物,然后利用三氯氧磷进行氯代,2位和4位都可能氯代,原始的反应条件三氯氧磷加热回流对2-氯代吡啶的选择性较...有机方法2023-08-081.0W+
4-位氯取代的嘧啶如何选择性在2-位进行SNAr反应?嘧啶类杂环是有机合成中非常常见的一类杂环,很多天然产物和药物中都含有嘧啶结构,因此嘧啶类化合物也是一类非常重要的医药中间体。一直以来,2,4-二氯嘧啶类化合物2/4位选择性上对于合成路线的选择至关重要...有机方法2023-07-309.7K+
改良Gabriel试剂—二甲酰氨基钠的应用1. 前言通过邻苯二甲酰亚胺的钠盐或钾盐合成烷基邻苯二甲酰亚胺,然后进一步水解或肼解是合成伯胺一种比较实用的方法,但是该方法对于一些酸碱,水和肼敏感目标分子是不合适的。通常烷基邻苯二甲酰亚胺最后是用酸...有机方法2023-07-297.7K+
HSA试剂:无金属直接将硼酸转变为氨基今天和小编分享一个无金属参与的直接将硼酸转变为氨基的反应,个人觉得这个反应操作简单,十分有利于节约成本,同时是Buchwald反应和Cham-Lam反应的一个重要补充,必将在未来的工作中发挥重要作用。...有机方法2023-07-2210.0K+
Buchwald反应请先试试这一套催化剂/配体BippyPhos/[Pd(cinnamyl)Cl]2今天和大家分享一个非常犀利的Buchwald催化剂组合,一键解决所有烦恼,或许你再也不用去筛选催化剂了。我们都知道Buchwald反应主要是选择合适的催化剂和配体,一般情况下,包括小编在内估计一遇到B...有机方法2023-07-227.8K+
磺酸/HFIP(六氟异丙醇)助力缺电子芳环也能轻而易举实现卤代一般我们买的芳环都是2到3取代,这个时候我们就要在芳环的其他位置安装官能团。这里面用的最多估计就是卤化和硝化反应。卤素可以进一步发生各种偶联反应,硝基可以转化为氨基,进一步衍生。大家看看下面这个转化,...有机方法2023-07-228.3K+