铜催化下利用硫氰酸盐作为氰源制备α-芳基腈的新方法 进年来,有关腙化学的实用的合成方法被不断开发出来,这些方法被广泛应用于药物研发中。特别是可以和有机硼酸反应形成碳碳键,是一种非常有用的合成方法。 2009年,Carlos Valde ´s和...有机方法2022-03-212.1W+
TBTU高效合成1,3,4-噁二唑衍生物的新方法1,3,4-噁二唑是一种广泛应用于设计潜在生物活性物质的先导分子。由于噁二唑环的水解性和代谢稳定性增强,具有较好的药代动力学性质,使得该骨架成为制药工业重要的一个结构单元。因此,1,3,4-噁二唑常成...有机方法2022-03-213.3W+
酰胺缩合反应中CH2Cl2和DMF的替代溶剂评价酰胺键是最基本的官能团之一,它是基本生物分子(如,蛋白质 连接的基础,也普遍存在于许多应用广泛的材料(如,尼龙 和重要的药物(如,青霉素、立普妥® 中。在制药行业,酰胺键是最常见的合成转化形式。Mac...有机方法2022-03-216.4W+
芳基碘化物与胺的双羰基化反应生成α-酮酰胺α-酮酰胺结构及α-酮酯结构在有机合成中具有重要意义,它们不仅存在于某些药物和天然产物的分子结构中,也常作为官能团转化的重要工具。今天分享的内容是一篇来自南京师范大学化学与材料科学学院的研究者在201...有机方法2022-03-211.9W+
Mukaiyama试剂合成酰基磺酰胺的简便方法近年来,在药物化学的许多治疗领域中,酰基磺酰胺结构单元被越来越多地应用。酰基磺酰胺常用的合成方法有:酰氯或酸酐与磺酰胺反应,或者应用缩合剂活化羧酸后与磺酰胺一锅法反应,如EDC.HCl、苯并三唑类和C...有机方法2022-03-204.1W+
胺和Boc酸酐反应制备异硫氰酸酯一般操作步骤:2-5ml无水乙醇加至4.4mmol胺中,搅拌下加入CS2 (3.34 g, 44 mmol 和三乙胺 (444 mg, 4.40 mmol;若胺为盐酸盐,则三乙胺应相应增加 ...有机方法2022-03-204.5W+
Swern氧化反应 利用草酰氯,DMSO和三乙胺将醇氧化为相应的羰基化合物的反应。在1976年,swern 等发现-50℃下在二氯甲烷中用三氟乙酸酐处理DMSO可以得到三氟乙酰氧二甲硫鎓三氟乙酸盐,这种盐加入三乙胺后可以...有机方法2022-03-183.7W+
Leuckart–Wallach反应 醛酮和胺在过量的甲酸作为还原剂的条件下进行还原胺化的反应被称为Leuckart–Wallach反应。在反应中甲酸作为氢源还原亚胺,常用的还原体系:甲酸铵体系,甲酰胺/甲酸体系。此反应最早由Leucka...有机方法2022-03-173.5W+
Allan–Robinson反应 在碱性条件下邻羟基芳基酮和芳基甲酸酐反应制备黄酮和异黄酮的反应。反应机理和Kostanecki反应(饱和酸酐作为底物)类似。此反应由Allan和Robinson在1924年报道,常用的碱由芳基甲酸钠,...有机方法2022-03-162.4W+
Fischer吲哚合成反应 Fischer吲哚合成反应 ,由醛或酮和芳基肼反应得到芳基腙,接着环化生成多取代吲哚的合成方法。对于一些不容易制备得到的芳基肼,则可以考虑利用芳胺作为底物通过 Japp–Klingeman...有机方法2022-03-163.3W+
Japp–Klingemann腙合成反应 β-酮酯和重氮盐在碱或酸催化下制备腙的反应。此反应最早由Japp和Klingemann在1887年报道。此反应条件温和,反应液接近中性反应。研究发现,用醋酸钠预先处理强酸重氮盐,可大大提高反应收率。反...有机方法2022-03-142.8W+
N-酰基戊二酰亚胺开环/选择性水解制备伯酰胺近期高雄医学大学医药暨应用化学系的Wei-Yu Lin和Karthick Govindan报道了N-酰基戊二酰亚胺开环/选择性水解可以制备得到伯酰胺。此方法利用两个当量的氢氧化锂作为碱在室温下反应,戊...有机方法2021-11-205.5W+