常见三氟甲基化试剂的制备及反应1、引言氟是地球上平均丰度(950 ppm)排名第十三的元素,其主要在自然界以原生的矿石化合物存在,如萤石(CaF2),氟磷灰石(Ca5F(PO4 3),冰晶石(Na3AlF6)和黄玉(含氟铝硅酸盐矿...化学亮点2022-09-133.7W+
Enders SAMP/RAMP腙烷基化反应1976年D. Enders报道了通过( S -1- 氨基-2-甲氧基甲基吡咯烷(SAMP 腙的衍生物对酮的α位进行不对称烷基化的反应。根据其反应步骤,SAMP腙在四氢呋喃中用LDA在α位...化学亮点2022-09-139.8K+
磺酰腙再次助力实现 C(sp3)−C(sp3)交叉偶联反应!早在 2009年,Carlos Valde ´s和Jose Barluenga团队就报道了无金属参与腙与硼酸高效构建碳碳键的反应,他们利用碳酸钾作碱,二氧六环作为溶剂,110度下进行反应,可...化学亮点2022-09-136.9K+
用两个中国课题组发展的反应做天然产物全合成天然产物全合成是现代化学中最具挑战也最具创新性的研究领域之一。天然产物全合成不仅是一门实用和重要的科学,它也被称为“艺术”,这主要是因为它需要化学家提出创新性的策略,具有很强烈的个人色彩。化学家针对目...化学亮点2022-09-046.1K+
【诺华新案例】重氮-叠氮-环合,三步全连续制备药物中间体一、早期药物发现一个自身免疫性疾病的治疗药物发现项目中,2H-吲唑类化合物被鉴定为高效的选择性TLR 7/8拮抗剂。在先导化合物发现阶段,化合物12被确定可进一步进行体内药效实验研究。图1. 微克级样...化学亮点2022-08-298.0K+
利用对映选择性Suzuki−Miyaura偶联构建轴手性2,2’-联苯酚导读近日,英国剑桥大学(University of Cambridge)Robert J. Phipps课题组利用sSPhos作为手性配体,通过非共价作用实现不对称诱导,高对映选择性的实现了Suzuk...化学亮点2022-08-287.6K+
SF5Cl参与的三组分反应用于合成五氟化硫基化合物有机氟化学的研究主要围绕新试剂和新反应进行,近年来其研究主要集中在氟化、三氟甲基化、三氟甲氧基和三氟甲硫基化等热门官能团,而少氟烷基、卤氟甲基和五氟化硫基等方向并未得到足够重视。其中,五氟化硫基被称为...化学亮点2022-08-221.2W+
河豚毒素简洁全合成作为一种神经毒性的天然产物,河豚毒素(河鲀毒素,tetrodotoxin,TTX,图1)被发现已超过百年。先说一个冷知识,河豚毒素并非产自河豚。虽然最开始是从河豚中被发现,但科学家们后续又从海星、海蜗...化学亮点2022-08-181.1W+ #全合成
光酶催化不对称亲电偶联构建手性Csp3–Csp3键一直都是有机合成领域最大的挑战之一。随着药物研发对目标分子的结构空间需求逐步提高,亟待发展更多的立体选择性的Csp3–Csp3构建方法。交叉亲电偶联(cross-elect...化学亮点2022-08-137.9K+
雷爱文团队光电赋能绿色物质转化最新进展物质和能源构建了现代生活,而传统的物质转化通常需要以化石能源为基础,带来了环境污染等问题。武汉大学高等研究院雷爱文教授团队最近以绿色能源——光或电为能量输入,实现了高值化合物的合成,同时释放氢气,取得...化学亮点2022-08-088.8K+
光催化下氯代烷烃的交叉亲电偶联反应 常见的金属催化交叉偶联机理分为以下三种:一、传统的交叉偶联机理(亲电试剂和亲核试剂作为底物);二、双亲核试剂氧化偶联机理(底物为两种活性不同的亲核试剂);三、双亲电试剂还原交叉偶联(底物为两种活性不同...化学亮点2022-08-066.8K+
诺奖得主MacMillan组JACS:可见光促进醇的脱氧三氟甲基化文章作者:潜陶导读:最近,普林斯顿大学David W. C. MacMillan课题组报道了一种醇的直接三氟甲基化方法,利用该脱氧三氟甲基化反应能够高效地将一系列一级醇、二级醇、三级醇以及单...化学亮点2022-08-026.1K+