铜催化N-烷基化不对称合成α-氨基硼酸衍生物制药工业中，光学活性α-氨基硼酸衍生物作为α-氨基酸衍生物的生物电子等排物的应用越发重要，而其催化不对称合成方法是一项重要挑战。近日，美国国家科学院院士、美国艺术与科学院院士、加州理工学院Gregor...化学亮点2023-02-166.4K+
KRAS(G12C)突变抑制剂Sotorasib的商业化生产工艺开发 Sotorasib（AMG510）是一款高选择性的、不可逆转的KRASG12C突变抑制剂，是全世界第一款治疗KRAS基因突变癌症的靶向药，用于治疗携带特定的KRAS基因突变（KRAS-G12C）的晚期...化学亮点2023-02-098.2K+
Eschenmoser’s盐用于吲哚嗪的甲酰化对C-H键的甲酰化反应是将具有重要作用的甲酰基引入(杂 芳烃中的最直接方法。然而，经典的甲酰化方法的苛刻条件使其官能团兼容性较差，大大限制了它们的应用。近日，西班牙阿利坎特大学Francisco Al...化学亮点2023-02-036.4K+
药物分子的后期C(sp3)-H甲基化反应近日，21年化学诺奖得主、美国普林斯顿大学David W.C. MacMillan课题组报道了一种饱和杂环化合物C(sp3 -H甲基化反应，涉及将十聚钨酸盐（decatungstate）光催化和独特的...化学亮点2023-01-296.5K+
当二氟甲基酮遇上有机超碱，直接去质子官能团化近日，法国上阿尔萨斯大学Gilles Hanquet课题组实现了α,α-二氟甲基酮的去质子官能团化，该反应利用催化量有机超碱和硅烷添加剂，可以生成相应的二氟烯酸盐，并用醛捕获，可以高产率地得到各种α,...化学亮点2023-01-216.5K+
分子骨架编辑——剔除碳原子，嘧啶变吡唑分子骨架编辑最近成为有机化学领域热门研究方向之一，其可以帮助化学家快速高效重构分子骨架。其中，芝加哥大学化学新星Mark Levin教授和UC Berkeley 的Richmond Sarp...化学亮点2022-12-258.9K+
光催化C(sp3)-H键的烷基化反应近日，荷兰阿姆斯特丹大学Timothy Noël课题组报道了一种高效的C(sp3 -C(sp3 偶联策略，其中涉及二芳基酮促进光催化氢原子转移以及烷基化酰肼的断裂过程，可将N-磺酰腙和C(sp3 -H...化学亮点2022-12-146.2K+
银辅助金催化合成N-糖苷化合物近日，印度科学教育与研究院Srinivas Hotha课题组报道了一种银辅助金催化炔基糖基碳酸酯供体的活化策略，合成了一系列嘌呤/嘧啶核苷、天冬酰胺糖苷和喹啉-2-酮-N-糖苷衍生物。同时，合成的核苷...化学亮点2022-12-126.3K+
简单实用方法制备双环[3.1.1]庚烷——间位取代苯的生物电子等排体近年来，三维笼状结构分子是有机化学和药物化学中的热门研究主题，它可以作为芳环电子等排体，取代候选药物结构中的平面芳环以改善其理化性质。在此之前，间位取代苯的生物电子等排体仍然具有挑战性。近日，东京大学...化学亮点2022-12-109.3K+
手性物质高效构建：胡文浩教授团队实现不对称催化四组分反应数量庞大且具有结构多样性的新化学实体是创新药物发现的物质基础。自然界的手性特征导致超过80%的小分子药物是手性分子。天然来源的手性分子远不能满足手性药物发现的需求，急需发展高效合成方法快速构建结构多样...化学亮点2022-12-059.9K+
光催化立体化学编辑，或“彻底改变”全合成？化合物的立体化学决定了分子的理化性质以及生物活性，这在药物化学、香料工业及含能材料领域中尤其重要（图1A）。药物化学研究及药物应用中，特定的立体异构体通常与其手性受体表现出独特的相互作用，进而在药代动...化学亮点2022-11-206.0K+
可见光诱导能量转移合成多取代2-氧杂双环[2.1.1]己烷近日，德国明斯特大学Frank Glorius课题组开发了一种可见光诱导三重态能量转移的催化策略，通过易得的苯甲酰甲酸酯与双环[1.1.0]丁烷一步合成了一系列多取代2-氧杂双环[2.1.1]己烷衍生...化学亮点2022-11-198.6K+
![简单实用方法制备双环[3.1.1]庚烷——间位取代苯的生物电子等排体](https://www.chemrss.com/zb_users/upload/2022/12/20221210190139167067009965146.png "简单实用方法制备双环[3.1.1]庚烷——间位取代苯的生物电子等排体")
![可见光诱导能量转移合成多取代2-氧杂双环[2.1.1]己烷](https://www.chemrss.com/zb_users/upload/2022/11/20221119165159166884791936643.png "可见光诱导能量转移合成多取代2-氧杂双环[2.1.1]己烷")