南科大刘心元团队JACS:多齿手性阴离子配体“一箭双雕”实现(杂)芳胺的立体汇聚式N-烷基化反应近日,南方科技大学刘心元团队报道了一类铜催化的外消旋卤代烷烃和(杂)芳胺的自由基C(sp3 −N偶联反应,实现了具有α-立体中心的手性N-烷基(杂)芳胺的高效构建。该反应成功的关键在于手性阴离子配体具...化学亮点2023-07-117.3K+
镍催化烯基芳烃的区域选择性分子间二烷基化反应近日,美国宾夕法尼亚州立大学Ramesh Giri课题组报道了一种镍催化烯基芳烃(alkenylarenes)、α-卤代羰基化合物和烷基锌试剂的区域选择性二烷基化反应,合成了一系列γ-芳基化烷基羰基化...化学亮点2023-07-085.8K+
通过α-亚胺铑卡宾引发的1,2-迁移-环化合成哌啶-4-酮衍生物 哌啶-4-酮衍生物具有广泛的生物活性,可以作为抗菌剂、血清素受体调节剂等。因此,开发新的在温和条件下高效构建多官能团化的哌啶-4-酮骨架的方法具有重要的研究价值。卡宾是现代有...化学亮点2023-07-055.8K+
邻取代苯环的饱和生物电子等排体:2-氧杂双环[2.1.1]己烷近日,乌克兰基辅Enamine有限公司Pavel K. Mykhailiuk团队报道了具有改进物理化学性质的邻取代苯环的饱和生物电子等排体:2-氧杂双环[2.1.1]己烷。晶体学分析表明此类结构的确与...化学亮点2023-07-017.4K+
α-取代环酮的直接区域选择性脱氢反应近日,德国马克斯-普朗克研究所Benjamin List课题组报道了在DDQ存在下α-取代环酮的高区域选择性一步催化脱氢反应。反应的高区域选择性源于磷酸催化的烯醇化,高选...化学亮点2023-06-271.0W+
雷晓光-余金权合作开发C–H键糖基化新方法2023年6月9日,北京大学化学与分子工程学院雷晓光教授课题组与美国斯克利普斯研究所余金权教授课题组在美国化学会旗舰期刊ACS Central Science 上合作发表文章,...化学亮点2023-06-236.6K+
钯催化环丁烷到环辛烷羧酸的跨环γ-C-H芳基化反应近日,美国斯克里普斯研究所(The Scripps Research Institute 余金权课题组发展了钯催化小型到中型环烷基(环丁烷到环辛烷)羧酸的跨环γ-C-H芳基化反应。反应中奎...化学亮点2023-06-059.7K+
首例高对映选择铜催化惰性外消旋烯丙基醚 AAA 反应研究背景铜催化的不对称烯丙基烷基化(AAA)反应是构建手性 C–C 键的重要方法,在天然产物以及具有生物活性的化合物的合成中有许多应用。根据反应底物的不同,可以将 AAA 反应分成两类:第一类 AAA...化学亮点2023-05-151.1W+
含氟多肽拟肽药物氟是氢的电子等排体(isotere),具有特殊的性质,诸如原子半径小、电负性大、拉电子作用强等。毫无疑问,氟是药物化学中极其重要的元素。氟或氟化基团(例如三氟甲基或者三氟甲基哌啶基团)的引入,可以导致...化学亮点2023-05-049.9K+
天然产物Scabrolide A和Yonarolide简明全合成近日,美国UIUC的David Sarlah教授课题组报道了分别通过10步和11步完成了Norcembranoid二萜类天然产物Scabrolide A和Yonarolide的简明全合成。该合成路线中...化学亮点2023-05-017.2K+
苯生物电子等排体立方烷的通用合成法在药物化学中,使用sp3杂化的生物电子等排体取代苯环通常可以改善候选药物的关键药代动力学特征(如:溶解度、代谢稳定性),同时因其能够模拟苯环单元中取代基的大小和刚性空间关系,进而保持生物活性并降低整体...化学亮点2023-04-297.2K+
王者荣“药”:紫杉醇近日,南科大李闯创团队在顶级综述性期刊发表了特邀综述性文章。首次系统总结了近三十年来紫杉醇的全合成进展,侧重从合成策略和经验教训方面进行陈述和点评,论文对紫杉醇从发现到成为明星抗癌药的传奇发现和全合成...化学亮点2023-04-256.5K+