氧化加成复合物或带来药物多样性合成的大变革从麻省理工学院(MIT)的Stephen L. Buchwald和美国默克(Merck & Co. Inc.)Tim Cernak等人最近联合发表的Science 着眼,和您聊聊制药工业中的小...化学亮点2019-02-163.8W+
Gold-Catalyzed Hydration of Haloalkynes to α-Halomethyl KetonesA general atom-economical approach for the synthesis of α-halomethyl ketones is demonstrated throu...化学亮点2019-01-204.0W+
A modified Curtius reaction: an efficient and simple method for direct isolation of free amineThe Curtius rearrangement and related reactions are often used to convert carboxylic acids to the...化学亮点2019-01-193.3W+
Iron-Mediated Synthesis of Isoxazoles from AlkynesA simple and direct method for the iron(III nitrate-mediated synthesis of isoxazoles from alkynes...化学亮点2019-01-123.4W+ #isoxazole
Beclabuvir:基于重氮化物不对称卡宾插入的工艺应用前言 图一 部分针对HCV的药物 丙肝是一种由丙型肝炎病毒(HCV)感染引起的病毒性肝炎,主要经血液传播,如不洁针头、输血、穿刺等,仅在美国就有400万感染群体,...化学亮点2019-01-123.9W+
Synthesis of E-Alkyl Alkenes from Terminal AlkynesThe first Ni-catalyzed Suzuki–Miyaura coupling of alkyl halides with alkenyl-(9-BBN reagents is r...化学亮点2019-01-053.2W+
3,3'-二芳基取代手性螺环二酚的不对称合成 不对称催化反应是制备手性化合物的重要方法,并已在手性药物、手性天然产物及功能材料等的合成中得到广泛应用。手性催化剂诱导反应产物中手性的产生和控制,因此手性催化剂的开发是不对称催化反应的核心研究方向之一...化学亮点2019-01-053.1W+
逆“能”而上:非导向选择性亚甲基C–H键杂芳环化尽管C–H键官能团化可提供一种简洁且有效的转化方式,但如何实现对不同类型C–H键的选择性官能团化,依然是有机合成化学家目前所面临的一个重要挑战。为解决C-H键官能团化中的选择性问题,过渡金属催化的导向...化学亮点2019-01-033.6W+
Oxygen-Mediated Minisci-Type Radical Alkylation of Heteroarenes with Boronic AcidsThe carbon–carbon bond formation via autoxidation of organoboronic acid using 1 atm of O2 is achie...化学亮点2018-12-313.7W+ #Boronic Acid
抛开仿生策略,不对称催化建功上世纪四十年代开始,一代有机合成大师Woodward陆续完成了对金鸡纳碱(奎宁)、利血平、士的宁、维生素B12等复杂天然产物的合成,在解决天然产物类药物的获取问题的同时,也使有机合成这个当时的经验学科...化学亮点2018-12-303.5W+
Deprotection of Sulfonamides Under Acidic ConditionsChemoselective acidic hydrolysis of sulfonamides with trifluoromethanesulfonic acid has been evalu...化学亮点2018-12-273.5W+
铑催化三价膦导向羧酸/酸酐参与的吲哚7号位选择性官能团化吲哚及其衍生物广泛存在于天然产物和生物活性分子中,是重要的有机合成中间体,由于其结构往往具有显著的生物活性,其成为新药设计研发的重要前体。此外,吲哚结构在有机合成中也具有重要作用,从简单的吲哚骨架出发...化学亮点2018-12-233.8W+