钴催化(杂)芳基新戊酸锌与吡啶硫酯衍生物的酰化反应羰基是有机化学中的重要官能团,而利用有机金属试剂进行酰化反应是构建酮的普遍方法。不过这些反应也存在缺点,包括反应的化学选择性中等以及需要昂贵的催化剂。酰氯是最常见的酰化试剂,然而它们的制备条件较苛刻,...化学亮点2019-08-023.9W+
双一“硫”——手性SOP配体促进的钯催化烯烃不对称插羰硫酯化烯烃插羰酯化是工业上从廉价易得的原料获得高价值产物的有效手段,是绿色经济的有机合成反应之一。关于该类反应的研究主要集中于区域选择性调控,且反应通常需要在高温高压的苛刻条件下进行,如何在实现区域选择性的...化学亮点2019-07-304.4W+
LiCl加速的芳基氯和芳基三氟磺酸酯的偶联 联芳基化合物的合成已经成为医药、农药和材料科学工业中最常用的反应之一,但目前获得金属芳基化试剂的方法仍然十分有限。市场上芳基化金属试剂的缺乏刺激了有关合成方法的发展,如金属化试剂的合成方法学、碳氢键芳...化学亮点2019-07-303.3W+
两种不同烯烃的双重双官能团化与酰基-过氧化反应研究烯烃的双官能团化反应,能够引入两个原子和基团(包括碳原子和杂原子)到烯烃C=C的两端,不但可以迅速增加产物分子的多样性,而且能够减少合成步骤;所以这一研究领域近年来得到了迅猛发展,成为当前有机化学研究...化学亮点2019-07-294.7W+
以脂肪腈为亲核试剂的钯催化下烯丙基化合物的不对称环丙烷化反应 环丙烷是很多天然产物、手性药物、杀虫剂等生物活性物质的重要结构单元,也具有丰富的反应化学,是有机合成中重要的原料。因此,长期来环丙烷尤其是光学活性环丙烷化合物的合成一直是合成化学家关注的重要内容。到目...化学亮点2019-07-283.4W+
包含色满、吲哚、氧化吲哚结构的螺-桥环和螺-稠合杂环化合物的不对称合成色满、吲哚、氧化吲哚作为常见骨架广泛存在于天然产物当中,并且很多含有该骨架的化合物具有良好的生物活性,因此其被称为常见的药效团。组合化学在新药研发中是发现先导化合物的一种重要方法,通过将多种药效...化学亮点2019-07-283.7W+
CF3SO2Na和RfSO2Na一锅法合成三氟甲基胺和全氟烷基胺 有机氟化学一直被认为是一个热门话题,这是因为药物分子的脂肪溶解度、代谢稳定性和生物活性,可以通过引入一个或少量的含氟取代基而显著改变。CF3基团因其高的亲脂性和吸电性,是被研究和实践最...化学亮点2019-07-273.3W+
光脱羧酶催化外消旋羧酸的选择性脱羧反应 带有α-官能团的手性羧酸是很多药物和天然产物的重要中间体或者结构砌块。目前已经有很多制备含α-官能团的手性羧酸的合成方法。通常的化学合成法需要用到过渡金属催化剂和复杂的手性配体。与化学法相比,生物催化...化学亮点2019-07-203.1W+
27 min vs 60 h:创记录七步反应,“一波流”合成利奈唑胺 近年来在化学药物合成工艺研究中,连续流动化学的出现颠覆了传统间歇性反应,展现出了巨大的优势,例如提高转化率、目标化合物选择性、特殊反应条件如光/热/电/辐射等的控制性,缩短反应时间,耐受苛刻条件等等。...化学亮点2019-06-283.0W+
手性磷酸催化2-氨基烯丙基叔醇的高效动力学拆分 光学活性的醇是合成手性药物以及具有生理活性天然产物的重要中间体,具有重要的合成意义。而醇的动力学拆分(包括酶催化以及非酶催化)是合成手性醇类化合物最为有效以及可靠的方法之一。然而,无论是酶催化或是非酶...化学亮点2019-06-233.8W+
Palladium-Catalyzed Acetylation of ArenesA simple method for the preparation of aryl methyl ketones is reported. The transformation involve...化学亮点2019-06-213.8W+
天然产物药物高效得,只因双羰试剂联姻硫双羰基,一种独特而重要的分子结构单元,广泛存在于天然产物和药物分子中(图1)。传统获得双羰基分子的方法是通过α-酮酰氯制备而来。该法的主要弊端,不仅仅是酰氯的对水敏感性和强酸低兼容性,会导致较多副反应...化学亮点2019-06-183.6W+