新型钯催化乙烯基环碳酸酯与亚磺酸钠的磺化反应手性砜类化合物是一类极其重要的硫化合物,其广泛存在于具有生物活性的天然产物和候选药物中。如抗菌药物Agelasidine类似物、β-内酰胺酶抑制剂Tazobactam及流感神经氨酸酶抑制剂均为手性砜类...化学亮点2019-09-283.9W+ #Sulfone
红光可控激活的高效四价铂前药目前,化疗仍然是临床上用于治疗癌症的主流手段。传统化疗药物普遍缺乏靶向性,对患者的正常细胞和组织进行无差别杀伤,带来严重的毒副作用,在临床上表现为极大的降低了患者的生活质量。因此,开发能够特异性靶向癌...化学亮点2019-09-274.5W+
基于可见光驱动自由基串联反应策略的吲哚生物碱集群式全合成具有复杂多样化学结构的天然产物在创新药物发现中起到重要的作用。如何高效获得具有多样和特异性骨架的天然产物,则是新药发现和创制领域长期面临的重要科学问题之一。传统上,由动植物产品、微生物发酵液进行分离作...化学亮点2019-09-243.3W+
手性螺环膦酸催化对映选择性B-V氧化构建前列腺素通用关键中间体前列腺素是一类存在于机体的内源性化合物,它对内分泌、生殖、消化、心脑血管及神经系统等具有广泛的生理作用。目前已上市的具有不同临床用途的前列腺素类药物达25种,如前列地尔(心血管一线用药)、依前列醇(肺...化学亮点2019-09-224.2W+
有机小分子催化炔酰胺的不对称Conia-ene反应Morphan(或称2-azabicyclo[3.3.1]nonane)和normorphan(或称6-azabicyclo[3.2.1]octane)杂环骨架广泛存在于生物活性分子和天然产物之中(图...化学亮点2019-09-073.7W+
一锅三组分高效合成脂肪族或芳香族取代的1,2,3-噻二唑的反应研究1,2,3-噻二唑是一种十分重要的氮硫杂环骨架,广泛存在于天然产物和药物分子中,很多具有抗病毒、抗癌、抗真菌等药效的分子都含有1,2,3-噻二唑骨架。除此之外,1,2,3-噻二唑也可作为合成中间体用于...化学亮点2019-09-053.3W+ #噻二唑
从原子尺度精准设计/合成催化剂单原子催化剂由于其极高的原子利用率和优异的催化性能,受到了广泛的关注。化学家们相继开发了一系列合成方法,包括浸渍法、离子交换法、共沉淀法、热解法和原子层沉积法等。然而,随着研究工作的深入,研究者们发现...化学亮点2019-08-314.0W+
氮杂环卡宾-镍催化的多氟芳烃的不对称C-H烷基化反应导语 由于氟原子具有最强的电负性,可以调节分子的极性、构象、pKa值以及代谢稳定性等,向药物分子的结构中引入多氟芳烃往往可以调节其理化性质及生物活性;在材料科学方面,通过控制多氟芳烃中的多...化学亮点2019-08-313.9W+
手性传递:溶剂手性诱导产物手性? 手性介质作为唯一的手性源诱导不对称反应一直是有机合成的巨大挑战。由于产物的手性可追溯到天然手性源(可能会经过立体选择性反应、光学拆分等步骤),因此这类反应通常被称为“手性接力”。可想而知,自然界中数量...化学亮点2019-08-247.8W+
虎皮楠生物碱 Caldaphnidine O的对映选择性首次全合成虎皮楠生物碱具有高度复杂多变的环系骨架结构和多样的生物活性,长期以来吸引着无数合成化学家的关注。自Heathcock教授经典的仿生合成以来,Carreira、李昂、Fukuyama、Smith、Han...化学亮点2019-08-143.8W+ #全合成
首例自由基关环/开环串联聚合反应Scheme 1. 设计策略自由基串联聚合反应在合成复杂主链结构聚合物方面具有巨大的潜力,可控聚合方法的出现更是进一步促进了该领域的发展。发展新型的自由基串联聚合反应,不仅进一步突破传统自由基聚合反应...化学亮点2019-08-124.0W+
“智能穿梭”聚合物催化剂,助力ppm级Pd催化交叉偶联、及催化剂连续流动回收利用 近几十年来,均相催化取得了长足发展,其催化活性高、选择性好,已成为医药、农药、天然产物,材料等领域实现有机合成的最重要手段之一。大量文献表明以贵金属为催化中心能对反应带来显著促进,例如人们所熟知的Ne...化学亮点2019-08-053.6W+