硝基甲烷变氮源,替代叠氮“施密特”在2016年JMC发表的一篇综述里,作者统计了从1978年到2014年药物研发中常见的化学反应,其中酰胺合成出现的频率最高,并且呈逐年上升趋势(J. Med. Chem., 2016, 59,...化学亮点2019-12-103.7W+
Ni催化的还原氰基化反应Ni催化的还原偶联反应是构筑C-C键的有力工具,采用这种方法可将两个亲电试剂偶联在一起。有机卤代物与烯烃、CO2及羰基化合物的偶联反应相比于传统格氏试剂类型的偶联,具有反应步骤少、选择性高的优势。因此...化学亮点2019-12-095.5W+
Synthesis of (−)-Mitrephorone Aent-Trachylobane类天然产物mitrephorone A、B和C与二萜ent-atiserene、ent-beyerene和ent-kaurene结构相关,但却显示出罕见的、具有合成挑战...化学亮点2019-12-083.7W+
苄位选择性氧化 自然界中存在多种酶,不需要预官能团化底物就可以选择性地引入含氧官能团,比如,通过脂肪族C-H键的氧合反应进行官能团化。苄基C-H键的键解离能相对较低(约为90 kcal•mol-1),常常出现在这些酶...化学亮点2019-12-0713.7W+
Intermolecular Radical Addition to Ketoacids Enabled by Boron Activation羰基化合物是有机合成中的重要砌块,可以接受亲核试剂的进攻得到相应的醇类化合物;然而羰基化合物尤其是酮类化合物接受自由基加成反应特别困难,原因是烷氧自由基中间体容易发生逆向的β-裂解反应。乳酸类化合物包...化学亮点2019-11-283.2W+
sp3碳自由基环丁烷化反应近年来,官能团化环丁烷的合成引起了化学家们的广泛关注,因为它具有在构象上是刚性的骨架,并可用于构建结构复杂的分子。图1A中给出了几种含有环丁基结构的药物分子。与常见的含有环己烷、环丙烷等上市药物相比,...化学亮点2019-11-214.2W+
一种高效构建全碳手性中心的策略在天然化合物和许多具有生物活性的大分子中,全碳手性中心是一类非常重要的结构单元,但是如何高效、高对映选择性的得到全碳手性中心仍然是一个非常重大的挑战。在过去几十年中,利用化学催化的方法构建全碳手性中心...化学亮点2019-11-203.3W+
铬催化的选择性C(sp2)-C(sp3)偶联反应过渡金属催化的C(sp2 -C(sp3 偶联反应可以用于构建复杂有机分子,是一类重要的有机反应。虽然Pd和Ni催化剂应用非常广,其他的“第一行过渡金属”(如Fe、Co等)也得到了广泛应用。这些金属廉价...化学亮点2019-11-174.0W+
银杏,步步惊心全合成这一画面,应该就代表着不少人心中的“金秋”。面对如此美景,诗兴大发?挥毫泼墨?不不不,笔者还是谈谈与银杏有关的老本行吧——近期发表在Nature 上的银杏新内酯bilobalide的不对称合成。银杏不...化学亮点2019-11-114.3W+ #全合成
新型甲基化试剂—TEMPO-Me甲基化是生物和化学系统中普遍存在的基本过程。除化学合成中常用的亲核(自由基)甲基化试剂,更常见的是亲电甲基化试剂,如碘甲烷、硫酸二甲酯、三氟甲磺酸甲酯或重氮甲烷,但它们毒性大,其中一些试剂还特别易挥发...化学亮点2019-11-0913.7W+
探索中药药效物质化学调控的新进展揭示中药药效物质对于保障中医临床用药的安全性与有效性、认识中药治病的科学原理以及创制新药与健康产品均具有重要意义。深圳大学程永现教授团队长期坚持在中医治则治法启发下开展中药药效物质的基础与应用开发研究...化学亮点2019-10-213.3W+
通过配体设计优化的Ni催化的杂环C-N偶联反应(杂)芳胺和N-芳基化杂环化合物在生物活性分子、功能材料等领域有着极大的应用空间,比如以市售的5-氨基吲哚化合物作原料,可以通过C-N偶联的方式得到很多种功能分子。基于这类化合物在实际应用上的巨大潜在...化学亮点2019-09-293.6W+