C₃₅萜类天然产物Cryptotrione的首次全合成Cryptotrione是从日本柳杉树皮中分离得到的C35萜类化合物。一方面,cryptotriones是一个结构独特新颖的分子:它一侧含亚甲基苯醌的松香烷二萜骨架,另一侧是侧柏酮型的双环[3.1.0...化学亮点2020-07-303.1W+ #全合成
不饱和肟脂(醚)的环化反应研究进展与展望含氮杂环骨架是一类非常重要的结构单元,常出现在各种生物活性分子中。例如,在前20%的畅销药物中有接近80%的药物含有氮原子,其中三分之二含有含氮杂环。因此,发展简单高效的合成方法实现含氮杂环骨架的构建...化学亮点2020-07-253.6W+
生物碱Psychotriadine的全合成二聚环色胺(bis(cyclotryptamine )生物碱具有独特的生物活性和较为复杂的结构特征。近几十年来,它已经成为有机合成领域热门的研究对象之一。Robert Robinson和H....化学亮点2020-07-223.4W+ #全合成
Mitsunobu反应催化难题导读醇类化合物的亲核取代反应是有机化学中最基础且应用最广泛的反应之一,过去的半世纪时间里Mitsunobu反应(光延反应)一直是将醇类化合物经亲核取代转化为立体专一性其他官能化产物的有效方法,然而反应...化学亮点2020-07-206.2W+
天然产物的独舞,还是人工产物的芭蕾?一直以来,天然产物(natural products)因大自然赐予的独特结构骨架在药物开发领域始终占据着重要地位。不过,它的“影子”——人工产物(artifacts)就没那么受欢迎了,甚至被人们有意或...化学亮点2020-07-193.2W+
复杂活性甾醇Bufospirostenin A的首次全合成近日,南方科技大学李闯创(点击查看介绍)团队联合暨南大学叶文才(点击查看介绍)团队等,利用新颖的烷氧基联烯—炔参与的Pauson-Khand反应作为关键反应,实现了复杂活性甾醇Bufospiroste...化学亮点2020-07-154.0W+ #全合成
辉瑞科学家对于连续流工艺开发的总结背景介绍辉瑞 (Pfizer 科学家Laia Malet-Sanz和 Flavien Susanne在JMC上发表了一篇综述(DOI:10.1021 / jm2006029 ),系统地阐述了...化学亮点2020-07-113.2W+
铋催化芳基硼酸与NaOTf、KONf的氧化偶联反应在有机合成中,三氟甲磺酸酯(OTf)基团与九氟丁磺酸酯(ONf)基团是一类有用的合成砌块,C(sp2 ‒OTf和C(sp2 ‒ONf结构中C-O键被高度极化,因此可与过渡金属进行氧化加成,这两类结构作...化学亮点2020-06-293.7W+
首例Chilocorine C的不对称全合成近年来,研究人员已经从瓢虫科属中分离出了许多生物碱,它们的结构主要包括三环以及更复杂的六环和七环环系(例如1–4,Scheme 1)。化合物(1–4)均含有6/6/6-三环骨架,并且具有同样的顺式和反...化学亮点2020-06-283.0W+ #全合成
钌催化的多组分反应合成1,3-二烯-6-氧代聚酮聚酮(Polyketides)是一类由细菌、真菌、植物与海洋动物所生产出来的具有重要生理活性的次生代谢产物(secondary metabolites),据统计约20%的畅销小分子药物都含有聚...化学亮点2020-06-273.1W+
醛酮经由腙的交叉偶联构建碳碳键碳碳键的构建是有机合成化学的核心。传统的格氏反应、狄尔斯-阿尔德反应、魏悌息反应、羟醛缩合反应等的价值就在于其解决了碳碳键构建中的某一关键问题。近代有机合成的发展越来越多地依靠过渡金属催化的交叉偶联反...化学亮点2020-06-213.7W+
二氟亚甲基的对映选择性去对称化氟是药物化学家最喜欢的原子之一,尽管体积与氢差不多,但其生物效应却可能对候选药物的物理化学性质、代谢稳定性、透膜性等产生神奇的变化。然而,与C-H键不同(可通过均裂或异裂进行活化)的是,C-F键由于键...化学亮点2020-06-203.1W+