又一力证,生命起源要归功于化学合成生命到底是怎么来的?这是古往今来无数学者希望弄明白但又可能永远无法弄明白的问题。关于生命起源存在多种假说,比如宇宙生命论、自然发生论以及后来兴起的化学起源说等。这些假说中,目前学界接受程度最广的一种是...化学亮点2020-12-133.0W+
1,3-偶极环加成在多肽后期修饰中的应用 肽是重要的生命物质之一,在生命过程中扮演着极其重要的角色。它不仅影响着生物体内诸多的生理生化过程;同时,肽作为极具药用价值的物质已经造福人类。近年来,越来越多的多肽药物获批进入临床研究,多个肽类药物成...化学亮点2020-11-263.5W+ #偶极环加成
柠檬苦素(+)-Haperforin G的不对称全合成 柠檬苦素(+ -Haperforin G于2001年首次从越南中部地区的苦木科植物牛筋果中分离得到,2016年,郝小江院士在牛筋果枝叶中将其再次分离提纯。生物活性测试表明,它对人类的11β-...化学亮点2020-11-233.9W+ #全合成
α-亚甲基-β-环丙内酯dyotropic重排反应构建α-亚甲基-γ-丁内酯α-亚甲基-γ-丁内酯(α-methylene-γ-butyrolactone,MBL)是有机化合物中常见的一种结构单元,广泛存在于众多活性天然产物以及药物分子结构中(图1)。作为一种Michael反...化学亮点2020-11-214.9W+
碳氢活化/碳碳键构建在天然产物全合成中的应用 提起碳氢键大家都不陌生,它是有机化学中最基本的化学键,几乎所有的有机化合物都含有碳氢键。然而,碳氢键的键能非常高,碳和氢的电负性又十分接近,因此碳氢键的极性很小,要想在温和的条件下实现碳氢活化颇具挑战...化学亮点2020-11-165.7W+
氮杂环卡宾与铜共催化水杨醛与氮杂环丙烷的[4+3]环加成反应,合成1,4-苯并氧氮杂环庚-5-酮类化合物1,4-苯并氧氮杂环庚类化合物是一类具有广泛生物活性的重要化合物,其作为一种重要骨架广泛应用于很多药物分子中(Figure 1)。近期,中国科学院化学研究所分子识别与功能重点实验室叶松研究员...化学亮点2020-11-143.5W+
无金属催化条件下醛和亚胺通过极性反转策略合成酰胺 酰胺在肽化学、药物化学、农药化学以及有机材料中占有极其重要的地位。此外,酰胺也是有用合成中的重要中间体。酰胺的传统合成方法大多数依赖于羧酸或衍生物与胺的缩合酰胺化来形成C-N键(图1A-a)。这类方法...化学亮点2020-11-124.2W+
Tronocarpine的全合成伞房狗牙花(Tabernaemontana corymbosa)产生的次生代谢产物,特别是骨架复杂的单萜类吲哚生物碱具有抗癌活性,例如vobasinyliboga型双吲哚生物碱和chippiine型吲...化学亮点2020-11-113.6W+ #全合成
复杂二萜的发散性全合成,酶“被迫营业”是关键 多环二萜化合物是一类结构复杂多样且具有重要生物活性的天然产物,其中在药用植物香茶菜中多见的ent-kauranes、ent-atisanes和ent-trachylobanes是与生物合成相关的二萜类...化学亮点2020-10-294.3W+ #全合成
从双环到多环——复杂虎皮楠生物碱的多样性全合成如果说万物皆星尘,那么浩瀚宇宙中的无数粒子究竟在亿万年中经历了多少分合与变迁才能最终诞生一个天然产物?天然产物又给我们人类带来了什么机遇和挑战?天然产物全合成的最大魅力之一就在于人类可以在实验室里,在...化学亮点2020-10-163.9W+ #全合成
铁催化亚磺酰胺的制备含硫分子存在广泛于药物分子、农业化学品、材料及香精中。硫原子具有许多不同的氧化态,在有机合成中具有广泛的应用。因此,构建含硫分子是一类重要的研究课题。在药物化学研究中,经常可以看到磺酰胺、磺酰亚胺、亚...化学亮点2020-10-103.2W+ #亚磺酰胺
丝氨酸的首例选择性生物共轭偶联反应近年来,不同氨基酸残基的专一性生物共轭偶联为多肽及蛋白质的选择性修饰提供了有力手段,简化了非天然或功能性多肽和蛋白的获得,为其进一步药物...化学亮点2020-10-053.5W+