关于SNAr反应,“膦”有话说芳香亲核取代反应(SNAr)是重要的经典有机化学反应之一。它发生在芳基卤(拟卤)代物和亲核试剂之间,指的是芳环上的一个离去基团被亲核试剂原位取代。由于氟原子的强电负性会使被进攻位点的电子云密度减小,进...化学亮点2021-03-048.6W+
Baran课题组总结两相法全合成紫杉醇从上世纪80年代开始,紫杉醇(taxol, 图1)由于其优异的抗癌活性吸引了学术界和工业界的极大兴趣。最初,紫杉醇是从紫杉树中分离而来,但是由于紫杉树较为稀有,所以仅仅从紫杉树里分离提取并不能满足临床...化学亮点2021-02-204.6W+ #全合成
舍不得扔的旧试剂,能毁掉诺奖反应 回顾近十年的获奖成果,不少人觉得2010年诺贝尔化学奖可以说得上是“最化学”的化学奖了,三位在钯催化领域取得重要成就的科学家Heck、Suzuki和Negishi分享了该奖项。这三个人名反应也是无数化...化学亮点2021-02-184.1W+
二嗪类亲电胺化试剂参与的脱羧胺化反应众所周知,含氮化合物广泛应用于食品、医药、农业化学、化学生物学、材料科学以及化工等领域中,因此有关含氮化合物的高效构建成为了有机化学研究者的关注热点。杂原子的选择性转移是有机合成中的强有力工具,可将廉...化学亮点2021-02-103.9W+
胺催化的芳基卤素与芳基硼酸的Suzuki-Miyaura型偶联反应Suzuki-Miyaura偶联(SMC)反应是一种构建碳-碳键的实用且有吸引力的方法。在药物化学中,它用于60%以上碳-碳键的形成过程。其偶联产物,特别是不对称联芳基化合物,是药物中常见的结构单元。...化学亮点2021-02-0610.8W+
Nat. Catal.:有机胺催化的Suzuki偶联 据统计,药物化学领域中60%的碳碳键都是通过Suzuki-Miyaura偶联反应(即有机硼化物与有机卤代物的偶联)构建而成的。鉴于联芳基化合物广泛存在于各种药物分子及有机材料中(图1a),而传统的有机...化学亮点2021-01-224.7W+
马氏规则只是Markovnikov灵光一现的猜想么?马氏规则(Markovnikov's Rule)是基础有机化学最经典的经验规则之一,2019和2020年分别是俄国化学家Vladimir Vasil′evich Markovnikov...化学亮点2021-01-196.2W+
雷晓光课题组复杂天然产物全合成和化学生物学研究领域的成果总结 具有重要生物功能和复杂结构的天然产物分子一直是全合成的主要研究内容,同时也是前沿化学生物学研究的核心内容之一。这些结构复杂多样的天然产物分子可以启迪合成化学家发展新的合成策略与合成方法,同时也为化学生...化学亮点2021-01-153.8W+ #全合成
通用可编程的化学合成机器有机合成不但高度专业化,而且还是“劳动密集型”,不少有机合成领域的工作者自嘲自己的日常工作就是“搬砖”。相比之下,小分子合成自动化无疑会大大解放生产力。然而,由于缺乏通用的标准,目前仅有个别反应可实现...化学亮点2021-01-094.0W+
展现“best-in-class”潜力,靶向蛋白降解疗法最新临床结果积极致力于利用其PROTAC发现平台开发靶向蛋白降解疗法的Arvinas公司,公布了其PROTAC蛋白降解剂ARV-471和ARV-110的最新临床结果。ARV-471是一款靶向雌激素受体(ER)的蛋白降...化学亮点2021-01-093.8W+
烯烃的自由基氟磺酰化反应 磺酰氟类化合物在有机合成、材料化学、化学生物学、药物开发等方面都有着非常重要的应用。特别是在2014年Sharpless团队提出了新一代基于六价硫氟交换反应(SuFEx)的点击化学之后(Angew....化学亮点2020-12-174.2W+
还原偶联可以不用过渡金属?因为这种硫盐砜,可以调节药物分子的稳定性、脂溶性和代谢性,是药物设计开发中的重要官能团,其中以C(sp3 −C(sp3 砜尤为独特。图1所示的这些C(sp3 −C(sp3 砜分子都是已经在临床上广泛应用的药物或极...化学亮点2020-12-163.5W+