吡啶4位的选择性官能团化反应卤原子的引入能显著提高活性分子的成药性,卤素是仅次于碳、氢、氧、氮,存在于药物分子中最多的元素,目前超过 40%的上市小分子药物中含有卤素原子(J. Med. Chem. 2014, 57, 9764...化学亮点2023-11-241.1W+
基于1,2-Oxazetium正离子中间体的实用合成转化最近,有机合成泰斗级大师、1990年诺贝尔化学奖得主、美国哈佛大学E. J. Corey教授课题组发表了涉及NO+反应的最新研究成果:三氟甲磺酸亚硝基酯(Nitrosyl triflate, TfON...化学亮点2023-10-198.3K+
气体试剂“变”固体,氟化反应更容易有机氟化学是化学领域的一个重要分支,在现代科学和工业中扮演着不可或缺的角色。引入氟或者含氟基团,往往可以提高分子的生物利用度、代谢稳定性以及细胞膜渗透性。据估计含有氟取代基的药物占比可达20~30%,...化学亮点2023-10-187.7K+
铱催化桥头碳硼酯化反应背景介绍图一 桥环类结构在药物化学中的应用桥环类结构,如BCP、BCH、氧杂BCH等结构,近年来在药物化学中的应用越来越广泛,其在调整化合物的成药属性方面有着非常广泛的应用,尤其是令无数药物化学家头疼...化学亮点2023-10-168.3K+
五氟硫基碘代双环[1.1.1]戊烷的合成及转化五氟硫基(SF5-)由于具有高亲脂、高电负性及特殊的空间构型(八面体)等特性,在生物活性物质的创制中发挥重要作用。近几年,药物化学家已发现了一系列含有五氟硫基芳基(pentafluorosulfany...化学亮点2023-10-169.4K+ #SF5
羰基-羰基的交叉复分解反应,选择性构建Z-或E-式烯烃近日,中科院上海有机所张禄敏课题组与美国俄亥俄州立大学(The Ohio State University)David A. Nagib课题组联合报道了两种羰基交叉复分解反应策略,分别实现了一种醛与另...化学亮点2023-10-018.7K+
Sultine 新进展近年来,随着有机硫化学的快速发展,对传统方法难以构建的含硫杂环化合物提供了全新的合成策略,许多重要含硫杂环化合物的合成逐渐被发现和报道。基于亚磺酸内酯的重要性,前期舒超课题组开发了自由基极性交叉环化反...化学亮点2023-10-017.1K+
工业界感兴趣的一些化学反应大家可以看一下工业界里面的研究者主要对学术界的哪些研究感兴趣。1: The Minisci ReactionWorthy of note is the fact that the procedure...化学亮点2023-09-297.3K+
李闯创团队Chem:打破常“硅”—联烯[3 2]反应近日,南方科技大学李闯创教授团队,首次报道了硅基联烯与烯烃的分子内[3+2]环化反应,高效构建具有挑战性、高张力的反式5/5并环,并以此为关键策略,完成了天然产物β-funebrene的首次不对称全合...化学亮点2023-09-279.0K+
光/铜共催化的自由基脱羧C(sp3)-C(sp3)偶联反应C-C键是构筑有机化合物的基本单元,因此,如何选择性地构建C-C键受到了化学家们的广泛关注。在过去二十年中,过渡金属催化的自由基偶联反应已经成为有机合成的重点研究领域。除了自由基加成反应外,C(sp3...化学亮点2023-09-156.1K+
化学酶法10步合成13-Oxoverruculogen近日,美国布兰迪斯大学(Brandeis University)Chi P. Ting课题组报道了一种简明的化学酶法合成13-Oxoverruculogen的方法。其中,使用酶促C-H过氧化反应和铑催...化学亮点2023-09-029.0K+
Discorhabdin B, H, K和Aleutianamine的统一式全合成最近,日本东北大学Hidetoshi Tokuyama课题组完成了四个天然产物(+ -discorhabdin B, H, K和(− -aleutianamine的统一式全合成。该全合成路线所采取的关...化学亮点2023-09-016.7K+