手性DMAP-N-O催化羧酸酯的动态动力学拆分:合成萘普生光学活性的α-芳基-α-烷基羧酸及其衍生物是重要的生物活性分子。(S -布洛芬、(S -萘普生、(S -酮基布洛芬、(S -菲诺洛芬和(S -氟比洛芬(图1)是广泛使用的非甾体类抗炎药。因此,需要发展...化学亮点2021-07-145.4W+
三尖杉二萜3-Deoxyfortalpinoid F、Fortalpinoid A和Cephinoid H的全合成三尖杉二萜是一类分子结构丰富多样的天然产物,其多个成员具有重要生理活性。比如,3-deoxyfortalpinoid F具有显著的抗肿瘤活性,具有抗炎活性的cephinoid H对NF-KB信号通路显...化学亮点2021-07-125.7W+ #全合成
NaI/PPh3介导的硝基芳烃的光化学还原和胺化硝基芳烃是稳定、低成本且容易获得的起始材料,直接利用硝基芳烃合成高附加值的含氮化合物具有重要意义。硝基芳烃还原为苯胺是一个重要的反应,因为苯胺是制备染料、药物和农用化学品的核心组成部分。目前,通过使用...化学亮点2021-07-107.6W+
重新审视咔唑:来源、杂质和性质发光量子产率 (PLQY 是评价发光材料效率的最重要特性之一。然而,当商业咔唑与实验室制备的咔唑进行比较时,它们的 PLQY 明显不同,介于37.1% 到69.8%之间。以 9-(4-溴苄基...化学亮点2021-07-077.8W+
BF3∙Et2O作为氟试剂和活化试剂在手性高价碘催化的不对称亲核氟化反应中的首次应用导读中山大学蒋先兴教授团队近期报道了以BF3∙Et2O作为亲核氟试剂和活化试剂,手性高价碘催化的不饱和酰胺的亲和不对称氟化反应。该报道是BF3∙Et2O作为氟试剂在不对称催化氟化反应中的首次应用。通过...化学亮点2021-07-047.5W+
Cu基光催化体系进行构建不对称C-N键在有机化学方法学中,通过亲核试剂对烷基亲电基团进行取代的反应能进行高效率汇聚合成,虽然目前近些年间使用碳亲核试剂进行过渡金属催化受到广泛进展,但是氮亲核试剂的相关反应进展较为缓慢。此外,在多种取代反应...化学亮点2021-07-036.1W+
氟甲基高价硫的全谱构建为药物发现助新力甲基砜,药物结构中高频出现的结构单元,常被用作酯基的电子等排体:相较于酯和酰胺,具有不易水解的优势;相较于同样具有砜基结构的磺酰胺(碱性)和磺酸(酸性),甲基砜则是完全中性的分子。正由于这些独特性质,...化学亮点2021-07-035.6W+
吡啶C-4位区域选择性烷基化 4-烷基吡啶是一种重要的有机合成中间体,广泛应用于医药、农药、香料以及精细化工产品的合成。迄今为止,化学家已经开发出多种方法来制备4-烷基吡啶,如交叉偶联、Minisci反应、C-H键官能团化等(图1...化学亮点2021-06-305.4W+
在手性季碳分子制备新策略研究中取得进展手性四取代碳中心分子的制备是不对称合成中最具挑战性的领域之一。但因为直接不对称催化策略高度依赖于潜手性底物两个取代基的电性和/或位阻的不同,所以当四取代碳中心分子中含有多个电性和位阻相近的取代基时,目...化学亮点2021-06-295.1W+
苯甲酸的三氟甲基化:一种合成芳基三氟甲基酮的方法氟在化学、生物、材料等领域都有重要的应用。例如:大约20%的医药和30%的农药分子至少含有一个F原子。三氟甲基酮是一种重要的有机氟化合物。三氟甲基具有强吸电子诱导效应以及亲脂性,将其引入到有机分子中能...化学亮点2021-06-286.2W+
(+)-Euphorikanin A的首次对映选择性全合成大戟科植物是生物活性天然产物的重要来源,迄今为止,科学家已从中发现多种具有抗肿瘤和抗病毒等活性的二萜类化合物。如图1所示,Euphorikanin A (1 是由兰州大学张占欣团队于2016年从甘遂...化学亮点2021-06-276.2W+ #全合成
钯催化苄胺衍生物C-H键烯丙基化/氧化环化串联反应构建异喹啉骨架 导语: 异喹啉作为一种重要的杂环化合物骨架,广泛存在于具有生物活性的天然产物、有机材料、药物以及一些重要配体中,表现...化学亮点2021-06-264.8W+