应用广,不过柱的酸胺缩合试剂酰胺键广泛存在于天然产物和药物分子中,它在药物化学与合成化学中越来越重要,25%左右的药物中都含有酰胺键,酰胺化反应也是药物化学和有机化学中最常用的反应之一。但是酰胺键的合成一般都要使用到酰胺缩合剂,...化学亮点2021-11-144.9W+
吡唑衍生物在药物研发中的应用吡唑是一种五元杂环化合物,在环的1和2位具有两个氮原子,以三种形式存在(图1),作为核心结构广泛存在于许多具有重要农化和药物活性的化合物中。吡唑与其他环状基团融合后可生成大量的先导化合物,据报道,吡唑...化学亮点2021-11-127.3W+
如何轻松实现1,2-羰基迁移?羰基化合物不仅廉价易得,且在自然界中广泛存在,是一类非常重要的有机合成中间体。事实上,化合物中羰基的位置会显著影响其生物活性和理化性质,例如:将熊果酸中C3-OH迁移到相邻的C2位时会将糖原磷酸化酶的...化学亮点2021-11-104.9W+
三氟甲基醛酮及其衍生物的反应研究进展1、三氟乙醛衍生物相比较于三氟乙醛活泼化学反应性质,三氟乙醛缩甲基半醇因其稳定且容易保存,常被视为一类商业易得且可作为三氟乙醛替代物的合成砌块。早期关于三氟乙醛缩甲基半醇的研究主要是将其转换为其他三氟...化学亮点2021-11-095.2W+
有机硼试剂常见的转化及机理近年来随着有机硼化合物研究的逐渐深入,越来越多的研究证明有机硼试剂是非常实用的有机合成砌块,常常被用作药物以及生物活性分子合成的中间体。这主要得益于硼酸酯官能团可以很容易地进行多样性转化,例如偶联,胺...化学亮点2021-11-0718.6W+
铜催化的Aza-Sonogashira交叉偶联反应 作为有机合成化学中的通用合成模块,炔胺(ynamine)的合成潜力在过去的二十年里得到了巨大的发展。如图1a所示,炔亚胺(ynimine)是炔胺的另一种衍生物,具有额外的亲电碳中心和亲核碳中心。198...化学亮点2021-11-066.8W+
南科大李闯创团队JACS:完成紫杉醇的最短全合成 近日,南科大李闯创教授团队在JACS上报道了抗癌明星分子紫杉醇的全合成,整条路线仅需要分离19个中间体(21步),高效简洁地完成了顶级难度的复杂天然产物紫杉醇的不对称全合...化学亮点2021-10-266.5W+ #全合成
G3 Buchwald预催化剂在偶联反应中的应用 钯催化的交叉偶联反应是构建碳碳键和碳杂键的重要化学反应,在有机合成中应用十分广泛。该偶联反应成功的关键是原位生成的膦配体配位的零价钯物种能进入催化循环。常见的商品化Pd(0 源,如Pd2(dba 3和...化学亮点2021-10-257.3W+
遇水架桥—分子内偶联合成多取代双环烷基硼酸酯 众所周知,笼状双环分子凭借其特殊的几何形状、物理性质以及理论意义等特性,长期以来一直是科学家们的研究热点。近年来,药物化学家发现笼状双环分子具有调节候选药物药代动力学和理化性质的能力(图1a),并在药...化学亮点2021-10-245.0W+
硼酸三甲酯促进的Suzuki-Miyaura无水条件偶联反应 杂环化合物是农药和医药小分子的重要结构,因为它们能够调节小分子的极性、溶解性、亲脂性和氢键性质,进而调节相应的ADMET(吸收、分布、代谢、排泄、毒性)性质。因此,继续开发合成这类结构的新...化学亮点2021-10-2110.0W+
碘催化最新研究工作概览1. 碘介导的醇歧化反应研究醛的歧化反应(Cannizzaro反应)是有机化学中为人熟知的反应之一,然而醇歧化制备相应碳氢化合物和醛酮的报道非常有限。目前文献报道基本通过金属催化实现醇的歧化反应,且方...化学亮点2021-10-205.2W+
具有“两可”反应模式的不对称交叉Diels−Alder反应Diels−Alder反应于1928年首次报道,并于1950年获得诺贝尔化学奖,是有机合成化学中最重要的反应之一。传统的Diels−Alder反应发生在共轭二烯与烯烃之间,是合成六碳环的重要方法。然而...化学亮点2021-10-195.5W+