ACC抑制剂Soraphen A的11步不对称全合成最近，得克萨斯大学奥斯汀分校Michael J. Krische课题组，以不到前人全合成路线一半的反应步骤（LLS: 11步），实现对乙酰辅酶A羧化酶（ACC）有抑制活性的次级代谢物Soraphen...化学亮点2022-01-253.4W+
加州大学合成大牛Garg催化版本酰胺还原为胺酰胺还原为胺是有机合成中最常见的反应之一了，方法多种多样，比如硼烷还原，四氢铝锂还原等等。这些还原剂多少有些令人担心的地方。 四氢铝锂是强还原剂, 不但试剂本身具有危险性, 由于反应条件强烈, 还...化学亮点2022-01-213.6W+
合成P-手性化合物，关键是配体 自上世纪60年代Knowles利用手性单齿膦配体在不对称氢化方面做出开创性工作以来，P-手性化合物已成为一系列不对称转化的关键组分，例如：过渡金属催化的不对称氢化、交叉偶联、阻转异构选择性C-H...化学亮点2022-01-174.7W+
化整为零”，110亿虚拟分子库筛选速度提高5000倍从分子库中虚拟筛选出潜在的苗头化合物，是早期药物发现常用的手段，而分子库的大小和多样性对于虚拟筛选的命中率非常关键。目前普遍认为化学空间存在超过1020-1063个类药分子，现存分子库的规模不过冰山一...化学亮点2022-01-113.7W+
光电化学领域研究进展（一）氮杂芳环的Minisci碳氢键烷基化反应氮杂环广泛存在于药物活性分子以及天然产物分子中，截止到2014年，美国FDA批准上市的药物分子中有84%含有氮原子，其中60%含有氮杂环。通过烷基自由基对...化学亮点2022-01-064.6W+
2-吡啶酮配体实现Pd(II)催化γ-C(sp3)-H内酰胺化反应 γ-内酰胺广泛存在于一系列天然产物和药物分子中，包括brivaracetam癫痫药物和多个重磅药物免疫调节酰亚胺（IMiDs），如来那度胺（lenalidomide）（图1）。斯克里普斯研究所（Scr...化学亮点2022-01-013.8W+
芳基羟胺的快速高效邻位选择性三氟甲磺酰化反应砜类化合物在药物分子、功能材料和催化剂等领域都有着十分广泛的应用，发展结构多样性砜类化合物的合成方法具有重要意义。磺化芳胺作为其中一类有机砜类化合物，不仅是各种生物活性分子和天然产物的基本结构单元，而...化学亮点2021-12-313.5W+
抗癌药艾日布林类似物Norhalichondrin B的23步全合成最近，莱斯大学的K. C. Nicolaou课题组利用组内发展的反向醚环合成方法和关键的后期醋酸促进的C16位异构化，经目前最短的23步反应，实现Norhalichondrin B的高效汇聚式全合成。...化学亮点2021-12-235.6W+ #全合成
天然抗生素Amycolamicin/Kibdelomycin的全合成抗生素耐药性是目前人类健康面临的最严峻的挑战之一。多重耐药菌的出现已经导致人类疾病和死亡的显著增加。据美国CDC统计，全世界每年约有280万人感染抗生素耐药菌，并造成约70万人死亡。近年出现的超级细菌...化学亮点2021-12-224.3W+ #全合成
P-手性苯并氧杂膦烷配体促进的不对称催化反应新进展手性和手性合成是目前有机化学的重点研究内容之一，通过不对称催化的方式高效的构建手性中心，在化学和生命科学中有着重要的意义。通过合理的骨架设设计，合成具有性质稳定、性能优异的配体将为手性化合物的催化合成...化学亮点2021-12-215.6W+
“驾驭”氮酸硅醇酯两亲性，构建手性脂肪族β³-氨基酸 硝基烷烃与羰基化合物类似，两者均可在去质子化后与亲电试剂发生有用的（催化）转化（如：Henry- 和Michael-型反应）。然而，不同阴离子的甲硅烷基化会存在显著的反应性差异，例如：甲硅烷基...化学亮点2021-12-154.4W+
格氏试剂还可以这样制、这样用自1900年法国科学家Victor Grignard首次报道格氏试剂以来，格氏试剂便成为有机合成化学中最有价值的化学试剂之一，Victor Grignard因此也获得了1912年的诺贝尔化学奖...化学亮点2021-12-116.0W+
