1,3-反式四氢异喹啉的模块化合成方法助力Michellamines B和C的七步不对称全合成1,3-反式二取代四氢异喹啉是一类非常重要的杂环化合物,含有该结构的活性天然产物超过100种,并且表现出许多重要的生理活性以及细胞毒活性。例如korupensamines A和B表现出良好的抗疟疾活性...化学亮点2022-06-161.2W+
配体交换,更妙的镍催化C-C键偶联在过去的几十年里,过渡金属催化的偶联反应已成为一种高效的C-C键构建方法,并广泛应用于天然产物及药物分子的合成,其中镍催化技术的发展促使两个亲电分子的交叉偶联成为可能,而且Ni催化的亲电交叉偶联(XE...化学亮点2022-06-081.5W+
可调控的1,2-重排实现含氟生物活性分子骨架的发散性合成涉及碳-碳键断裂的重排反应是重塑化合物骨架的有力策略,并已被广泛应用于从简单分子组装具有独特结构特性的复杂天然产物中。其中,1,2-碳重排仅发生在活性碳中间体上,例如碳阳离子、碳自由基或卡宾等。由于缺...化学亮点2022-06-051.3W+
光化学反应条件助力Williamson醚合成法无法实现的大位阻醚的制备!醚类化合物如何合成?最出名的当然是 Williamson醚合成法 。1850年,英国化学家Alexander William Williamson从卤代乙烷出发,使用乙醇钠对其亲核取代得到了乙醚。&n...化学亮点2022-06-051.5W+
新型对硅胶稳定的芳基硼酸酯,并且Suzuki-Miyaura反应活性更高!2016年,Dean G. Brown等人在J. Med. Chem.期刊发表文章统计并分析了1984年和2014年各种 类型化学反应出现频率(1984年和2014年各选125篇来自J. M...化学亮点2022-06-031.6W+
催化剂控制的位点选择性sp³碳氢键活化,二羧酸内酯化新突破内酯(Lactone)是一种分子内羧基和羟基脱水缩合而成的环状化合物,在活性天然产物、抗生素药物分子以及农用化学品中具有广泛的应用。据估计,自然界中存在3000多种γ-内酯,并且许多天然产物是在亚甲基...化学亮点2022-06-011.3W+
合成和药物化学中的新官能团自上世纪30年代首次发现Prontosil以来,磺胺类药物便在新药设计中发挥着重要作用,并且在FDA年度批准药物中占10%-15%,例如:2019年FDA批准用于治疗囊性纤维化的Elexacaftor...化学亮点2022-05-152.4W+
见光条件下光氧化还原催化剂助力羧酸与胺缩合! 酰胺键是有机化学和生命体中最为重要的官能团之一,广泛存在与天然产物,药物,多肽和高分子多聚物等化合物中。在有机合成中酰胺化反应是最常见的反应之一。当前最为广泛应用的酰胺合成方法具有刺激性的活泼羧酸衍生...化学亮点2022-05-141.6W+
可见光催化的脱羧氟磺酰化反应文章作者:二氧化硫 六价硫氟交换(SuFEx)反应是由Sharpless教授等于2014年提出的一类新型点击化学反应,自问世以来已在有机化学、药物化学和化学生物学等领域展现出广阔的应用前景。...化学亮点2022-05-131.8W+
共轭还原+还原胺化,只需一种酶手性胺类化合物不仅广泛存在于药物分子、农用化学品以及功能材料中,而且还可以作为手性催化剂、拆分试剂以及手性辅基,重要性不言而喻。目前,还原胺化(reductive amination, RA)是合成手...化学亮点2022-05-092.4W+
三氟甲基亚硒砜——新型亲电试剂及其在(杂)芳烃C-H键三氟甲硒基化反应中的应用三氟甲硒基(CF3Se)基团具有强亲脂性及强吸电性,因此,三氟甲硒基化合物在药物、材料等领域表现出日渐重要的作用。但目前三氟甲硒基化合物的合成受限于有限的三氟甲硒基的合成方法以及试剂。近日,受三氟甲基...化学亮点2022-04-272.7W+
黑莫他丁的简洁全合成多重耐药菌的泛滥严重威胁全球人类的健康,而天然产物是科学家开发新型抗生素对抗此类威胁的主要灵感来源。黑莫他丁((- -himastatin)(1)是一种从链霉菌Streptomyces himasta...化学亮点2022-04-252.8W+