一种通用试剂实现醇的温和、立体特异性亲核取代反应在有机合成领域，醇的活化及其转化为其他官能团一直是一个重要的研究方向。尤其是将手性醇直接转化为手性胺类化合物，具有极高的合成价值。然而，传统的合成方法往往需要多步反应，涉及活化、氧化还原或保护/脱保护...化学亮点2025-03-025.1K
酰胺化试剂----EEDQ通过酸酐和胺反应制备酰胺是一种很常用的酰胺化方法，常见的混酐分为两种：一种是羧酸混酐，另一种是碳酸混酐。酸酐与酰卤类似，亦能作胺的酰化剂，但酸酐的活性比相应的酰卤弱，因此它的胺的反应速度比酰卤慢。一般...化学亮点2024-07-271.6W
HFIP再显神通，一级脂肪胺一步实现选择性单甲基化可见光引发的C(sp3 -H键选择性甲基化（图片来源：参考资料[1]）今天要聊的内容与脂肪胺的N-甲基化有关。迄今为止，人们已开发了多种方法来实现这种转化，甲基化来源从MeI、MeOTf等（拟）卤代烃...化学亮点2024-05-181.5W
TMSCF2X系列二氟卡宾试剂的发现之旅氟原子位于元素周期表右上方，具有最大的电负性和除氢外最小的原子半径，因此在元素家族中具有很多独特的性质。在有机分子中引入氟原子，可以有效调节分子的理化性质并提升其功能。与经典有机反应类似，氟参与的化学...化学亮点2024-05-061.8W
硝基苯的芳香亲核取代反应，为何“H” 比 “Cl” 容易离去？芳香族亲核取代反应（Nucleophilic Aromatic Substitution reaction，SNAr）是亲核取代反应的一类，发生在芳香环上。当中一个亲核体取代了一个好的离去基团，例如在...化学亮点2024-05-022.1W
有机膦催化不对称合成方面取得新进展aza-Wittig反应是有机合成中重要的人名反应。然而，关于催化不对称aza-Wittig反应的研究较为少见，其在有机合成中的应用价值也未被充分挖掘。近日，清华大学药学院唐叶峰课题组在《美国化学会志...化学亮点2024-05-021.5W
TMSOK-氢氧根离子的等价物在有机合成中的应用三甲基硅醇钾（Potassium trimethylsilanolate， TMSOK）是一种有机硅醇盐，具碱性，相比于氢氧化钠、氢氧化钾等无机碱，三甲基硅醇钾能溶于常见的有机溶剂（乙醚、四氢呋喃、甲...化学亮点2024-04-292.5W
虎皮楠生物碱Daphenylline的11步全合成近日，美国加州大学伯克利分校Richmond Sarpong课题组报道了一种高效的11步全合成虎皮楠属（Daphniphyllum）生物碱Daphenylline的方法。为了实现这一策略，通过去芳构化...化学亮点2024-03-071.4W
光/铜催化的N-糖苷合成近日，南开大学陈弓教授课题组与新加坡国立大学许民瑜 (Ming Joo Koh 教授课题组合作，开发了光、铜催化糖基砜给体的自由基脱砜C-N偶联合成N-糖苷，高效地实现了一系列有...化学亮点2024-03-071.1W
抗癫痫药物拉考沙胺Lacosamide的13条合成路线癫痫（epilepsy）是一种慢性脑部神经系统疾病，会突然间毫无缘由的发作，任何年龄段的人群均可发病，是最常见的神经系统疾病之一，影响着各个年龄段的人。据估计，全世界有5000多万人患有癫痫，根据世卫...化学亮点2024-03-071.2W
EZH2抑制剂PF-06821497的关键中间体EZH2（Enhancer of Zeste Homolog 2 ）是PCR2（Polycomb repressive complex 2 ）复合体的酶亚基，该复合体是一种组蛋白甲基转移酶，可以将组蛋...化学亮点2024-03-079.6K
无过渡金属参与的苯酚与胺之间的C-N偶联反应苯胺类结构是药物分子中常见的结构，2022年FDA批准上市的17个小分子药物中有11个含有苯胺类结构。从芳基亲电试剂和胺合成苯胺类结构主要有两种策略：①当芳基亲电体含有吸电子基团时，在碱的作用下与胺经...化学亮点2024-03-071.8W
