有机合成工艺研究与开发快速将一个化合物投放市场并获得利润，要求制备很大数量的目标化合物和中间体的过程高效且损耗少。而快速、成功的工艺开发的关键是避免规模化带来的一系列问题。遗憾的是，对于规模化的阐释在学校或研究院所很少能学...专业书籍2021-04-1522.1W+
Bredereck’s Reagent概要tert-Butoxy-bis(dimethylamino methane通常被叫做Bredereck试剂、该试剂用于羰基的α-烯次甲基胺基化反应。 基本文献Bredereck, H.;...有机方法2021-04-145.2W+
有机合成工艺研发-副反应抑制法内容简介本书不同于其他工艺研发书籍的最大特点是站在副反应的角度进行工艺研发，将研究化学反应的重点由主反应转移至副反应。首先从反应物分子结构与活性关系的角度论述了副反应发生的根源，并将常见的副反应进行了...专业书籍2021-04-1213.9W+
药物化学中的呋咱优势骨架图1 1,2,5-恶二唑（呋咱）结构概要 杂环化合物广泛存在于药物化学和材料科学中，引入药物分子的杂环基团可与生物靶标产生相互作用或作为连接体来生成有利的几何构象。氧原子和氮原子的存在常常使...药物研发2021-04-119.0W+
最近登上顶级期刊的抗新冠化合物clofazimineSARS-CoV2病毒是引起此次新冠疫情的元凶，虽然瑞德西韦被FDA批准用于治疗新冠，虽然国内外已经有疫苗获批上市，但科学家并没有停止开发消灭新冠病毒药物的脚步。前不久，Nature 期刊在...药物研发2021-04-084.6W+
口服长效紫杉醇的失败——Odonate Therapeutics破产故事始于紫杉醇的发现。早在1962年，美国农业部的植物学家阿瑟·巴克莱（Arthur Barclay）就采集了太平洋紫杉（短叶红豆杉）的样本。从树皮中提取的提取物具有细胞毒性和潜在的抗癌作用。1967...药物研发2021-04-074.9W+
SGLT2抑制剂类糖尿病药物合成路线汇总糖尿病是一种因胰岛素绝对或相对不足，或者靶细胞对胰岛素敏感性降低引起的以糖代谢紊乱为主的慢性综合性疾病，其中2型糖尿病的发生是外周胰岛素抵抗和β细胞功能缺陷共同作用的结果。近十年研究最热的小分子口服降...药物研发2021-03-315.0W+
一种新型抗生素Teixobactin的全合成Teixobactin的简介：2015年，东北大学的Kim Lewis研究小组在《Nature》上发文称发现了一种新型抗生素Teixobactin(如图1 。该研究小组通过采用新的iChip技...有机方法2021-03-316.9W+
糖尿病新药Ertugliflozin合成路线及晶型专利汇总2017年12月20日，FDA批准了新型SGLT-2抑制剂类糖尿病药物Ertugliflozin，其为全球第七个此类药物。Ertugliflozin是由辉瑞和默克公司联合开发的。2018年，该产品在美...药物研发2021-03-315.1W+
伊布替尼的合成路线和晶型解析简介：伊布替尼(Ibrutinib 作为一种Michael受体，可选择性地与布鲁顿酪氨酸激酶(Bruton’s tyrosine kinase，BTK 的半胱氨酸残基(Cys-481 形成共价...药物研发2021-03-3140.5W+
手性叔丁基亚磺酰胺的那些事（三）此前，我们为大家相继介绍了手性叔丁基亚磺酰胺的发现历程、相应亚胺的合成方法及其在有机合成反应中的应用。手性叔丁基亚磺酰胺与醛、酮等羰基化合物脱水缩合便可以制得手性亚胺。从反应机理来看，前者的氨基作为亲...化学亮点2021-03-2918.9W+
手性叔丁基亚磺酰胺的那些事（二）上一篇文章介绍了手性叔丁基亚磺酰胺的发现历程与合成方法。这种试剂最早由美国加州大学伯克利分校（University of California, Berkeley）的Jonathan A. Ellma...化学亮点2021-03-2919.3W+
