α-氨基酸衍生的重氮酮的合成及应用α-氨基酸衍生的重氮酮(α-Amino acids derived diazoketones, AADDKs 是有机合成中的一类重要试剂,常用于合成与药物化学相关的结构:b-氨基酸、内酰胺、氮杂环丁烷...药物研发2023-12-231.1W+
新时代的小分子药物开发在Humira、Keytruda、Stelara等为代表的生物制剂“重磅炸弹”不断刷新销售记录的同时,制药公司在药物开发选择方向上越来越多地面临“小分子还是生物制剂”的困扰。特别是美国《通胀削减法案》...化学科普2023-12-238.5K+
有机化学反应机理书写:原著第3版《有机化学反应机理书写》译自礼来公司(Eli Lilly and Company)兼巴特勒大学(Butler University)肯尼斯·A. 萨万(Kenneth A. Savin)教授的《Wri...专业书籍2023-12-171.4W+
新型三环和稠合杂环CRBN配体近几年,PROTACs研究非常火热,国内外药企纷纷加入布局,近期,PROTACs先驱Arvinas宣布完成金额达3.5亿美元的私募融资,进一步说明投资者对PROTACs的看好。全球已有20多款PROT...药物研发2023-12-131.5W+
元素化学 | 含磷有机化合物磷和氮同为VA族元素,磷的外层电子排布为3s23p3,磷化合物中磷的配位数可以是1~6,但最常见的含P—C键的有机磷化合物为3~5配位。| 分类与结构磷能够形成与氮结构相似的化合物。例如,PH₃中的氢...化学科普2023-12-104.1W+
元素化学 | 含硫有机化合物与氧原子相比,硫的价电子位于第三层,受原子核的吸引较小,电负性比氧小。硫还具有3d空轨道,3s或3p电子可以进入3d轨道,因此硫可以形成四价或六价化合物。在含有C=S键的化合物中,硫原子外层的3p轨道...化学科普2023-12-022.9W+
药物发现中的”魔法氯效应”氯是小分子药物中除了碳、氢、氮和氧之外最常见的原子之一。它常作为药物化学中常用的一种小取代基,可作为许多不同官能团的生物电子等排体,其可以作为卤素用来取代F、Br或I,还可以作为一价取代基取代-OH、...药物研发2023-11-281.5W+
常用有机碱的强弱,碱性和位阻TEAis a strong, hindered base with an aqueous pKa of 10.75. NMMis considerably less basic ...化学科普2023-11-262.7W+
光化学基础基本概念光化学属于激发态化学,受温度影响小。光化学反应:由可见光和紫外光引起的所有化学反应有机化合物的分子光化学反应:由于有机化合物吸收光子而引起的化学变化过程或者说有机化合物分子在激发态时的化学反应...化学科普2023-11-261.7W+
H NMR中影响H化学位移的因素化学位移实质上是一个与TMS相对距离的数值,以百万分之一(ppm 计量,其与原子核的共振频率有关,共振频率又正比于原子核所感受到的有效磁场,而有效磁场为固定施加磁场与原子核周围电子所产生的感应磁场的累...化学科普2023-11-253.0W+
取代反应(SN1/SN2)VS消除反应(E1/E2/E1cB)==取代反应==取代反应是一个基团取代另一个基团的过程,进攻的基团称为亲核试剂,被取代的基团称为离去基团。离去基团先自己离去,形成碳正离子中间体,然后亲核试剂再加成到离去基团所在的碳原子位置上,这种取...化学科普2023-11-253.6W+
吡啶4位的选择性官能团化反应卤原子的引入能显著提高活性分子的成药性,卤素是仅次于碳、氢、氧、氮,存在于药物分子中最多的元素,目前超过 40%的上市小分子药物中含有卤素原子(J. Med. Chem. 2014, 57, 9764...化学亮点2023-11-241.3W+