钯催化羰基化反应构建三氟甲基化内酰胺内酰胺,有机化合物中的一种常见环状结构,分子中内酰胺所成的环一般是四至七元环。内酰胺环对维持某一些化合物的抗菌活性至关重要。日常生活中,常见的β-内酰胺类抗生素就是典型的代表,这类抗生素起作用就是在于...化学亮点2021-07-244.7W+
保护艺术品,请选择石墨烯“面纱”在参观博物馆的时候,会经常看到“禁止拍照”的标志。事实上,拍照本身不会对文物造成伤害,然而忘记关掉的闪光灯,却很有可能成为文物老化的罪魁祸首之一。文物保存对环境要求较高,因此博物馆要常年控制温度和湿度...化学科普2021-07-247.7W+
“氘”在药物中的“氘代”作用互联网上可以查到的信息,“氘代药物 ”20多年前就有人研究了,但是直到近几年才有10多个氘代药物进人临床试验,并向美国专利和商标局(PTO 提交数百个氘代药物的专利申请。听上去很不错,目前“大氘阔...药物研发2021-07-2319.0W+
养过晶体的英国女首相,导师还是诺贝尔化学奖得主!2013年4月8日,英国前首相玛格丽特·撒切尔夫人走完了人生的最后一程。这位叱咤欧洲的“铁娘子”哀荣备至,葬礼在伦敦圣保罗大教堂举行,由伦敦大主教主持,悼词中提到:“她在牛津大学期间曾是一名科学家,此...化学科普2021-07-238.9W+
多肽强力胶,伤口快愈合 + 贴出双眼皮外科手术中,出血一直是困扰医生们的难题。当损伤导致创面较大时,往往需要借助缝合等方式,促进组织愈合。然而,缝合过程难以完全封闭伤口,手术后空气、体液的渗漏和外源感染同样不利于伤口愈合。术后由于找不到出...化学科普2021-07-226.6W+
打破“不可成药”魔咒,SHP2抑制剂谁将率先突围?蛋白酪氨酸磷酸酶(PTP)催化磷酸酪氨酸的去磷酸化,是哺乳动物信号传导中的关键控制元件,其生物学功能的偏差会引起机体调控紊乱而导致癌症、糖尿病、自身免疫性疾病等多种疾病的发生。其中,含Src同源2结构...药物研发2021-07-217.3W+
靶向降解ALK的PROTACs的研发及其体内抗肿瘤活性研究间变性淋巴瘤激酶(ALK)是一种受体酪氨酸激酶。ALK及其融合蛋白的过表达常见于各种恶性肿瘤(如非小细胞肺癌、弥漫性大B细胞淋巴瘤等),并且在正常成人组织中很少表达,因此,靶向ALK的治疗成为一种高效...药物研发2021-07-195.6W+
可转换型TLR激活/抑制剂为精准免疫调控提供新策略 免疫抑制剂在自身免疫病和抑制器官移植的排斥反应中被广泛应用。然而,免疫抑制剂也会抑制正常的免疫能力,故长期使用或使用不当,可导致严重的不良反应。在临床上被广泛应用并被冠以“药王”之名的免疫抑制剂修美乐...药物研发2021-07-175.8W+
蛋白酪氨酸磷酸酶SHP2抑制剂——背景——蛋白质的磷酸化与去磷酸化过程属于翻译后修饰,可以影响蛋白的构象、改变蛋白的功能等,在生物信号转导上有着重要的作用。蛋白磷酸化与去磷酸化过程由蛋白激酶和蛋白磷酸酶两大类酶调控,其中蛋白酪氨酸...药物研发2021-07-1510.3W+
手性DMAP-N-O催化羧酸酯的动态动力学拆分:合成萘普生光学活性的α-芳基-α-烷基羧酸及其衍生物是重要的生物活性分子。(S -布洛芬、(S -萘普生、(S -酮基布洛芬、(S -菲诺洛芬和(S -氟比洛芬(图1)是广泛使用的非甾体类抗炎药。因此,需要发展...化学亮点2021-07-145.4W+
三尖杉二萜3-Deoxyfortalpinoid F、Fortalpinoid A和Cephinoid H的全合成三尖杉二萜是一类分子结构丰富多样的天然产物,其多个成员具有重要生理活性。比如,3-deoxyfortalpinoid F具有显著的抗肿瘤活性,具有抗炎活性的cephinoid H对NF-KB信号通路显...化学亮点2021-07-125.8W+ #全合成
那些年我们“追过”的化合物——Hit,Lead,PCC之我见 引言曾经满怀深情的喊出了“fallin love and get married with your targets”【1】,让很多志同道合的朋友深表同感,当我们能够很享受,很愉悦的像欣赏艺术品一样地...药物研发2021-07-1120.4W+