默沙东新冠小分子--机理与结构 近日默沙东的新冠小分子,Molnupiravir (MK-4482, EIDD-2801 ,临床结果较为振奋,这里也蹭个热点,简单看看其机理及complex结构。同时对去年“人民的希望”,Remdes...药物研发2021-10-0316.2W+
C4-糖基化吲哚的合成通过Pd/smNBDs共催化糖苷化和Retro-Diels-Alder策略Catellani反应广泛应用于药物化学、材料科学和天然产物合成等领域,是一种重要的反应类型。近日,兰州大学功能有机分子化学国家重点实验室梁永民课题组报道了将Pd/smNBDs共催化糖苷化和Retro...化学亮点2021-10-025.5W+
Molnupiravir让新冠药物开发燃起新希望,这是为什么?自2020年初新冠肺炎爆发以来,科学家一直在寻找有效的防治药物。 曾记否,瑞德西韦被看做是“人民的希望”长时间网络霸屏,连花清瘟胶囊一度脱销,法匹拉韦片被紧急批产,磷酸氯喹被科技部专家一致推...药物研发2021-10-028.3W+
N-N键轴手性化合物的设计与选择性合成阻转异构(Atropisomerism,也称轴手性)是自然界中普遍存在的现象之一,通常是由于取代基的位阻等原因,当分子中围绕某个特定单键的自由旋转受到阻碍且发生旋转的能垒足够大时,就有可能拆分出一对阻...化学亮点2021-10-0111.8W+
“枕石漱流” — 破解核糖起源之谜在生命起源研究中,“RNA世界”(RNA World)是目前影响最大的假说之一。RNA被认为是第一种同时具有催化活性和承载遗传编码的分子。RNA以核糖(Ribose)为骨架,在漫长的分子进化过...药物研发2021-09-306.2W+
基于1,2,3-三唑的偶氮光开关分子:点击制备与电子去耦合偶氮苯是一种最常用的光开关分子,它能发生可逆的E⇆Z光异构反应,且两个异构体之间具有大的结构、性质差异,在功能材料、生物医药、能量存储等领域受到了很大关注。在实际应用中,偶氮苯单元要被引入到目标体系中...化学亮点2021-09-294.9W+
“减痛”又“止损”的白桦脂酸衍生物 骨关节炎(Osteoarthritis, OA)是高度致残的慢性退行性骨关节疾病,也称作退化性关节炎、老年性关节炎或增生性关节炎。多发生于膝关节、髋关节、脚踝、及手脚的关节部位,以疼痛、关节畸...药物研发2021-09-274.3W+
警惕!DMF在5种情况下存在爆炸风险! 虽然DMF很常用,但许多人可能并完全不了解DMF的性质。此前我们报道了DMF与NaH使用时存在爆炸风险,但其实,DMF与包括酸,碱,卤化试剂,氧化剂和还原剂等多种物质并不兼容,如果不注意极有可能引发安...化学科普2021-09-2522.1W+
蛋白质降解技术:药物发现的战略式转变中国科学院基础医学与肿瘤研究所程向东教授/覃江江研究员团队总结了近几年来蛋白质降解技术的发展、各种技术优缺点以及潜在应用。这一成果近期发表在Journal of Hematology & On...药物研发2021-09-227.0W+
铜催化的炔烃三氟甲基化/环化合成Dioxodibenzothiazepines通过使用铜催化的炔烃的三氟甲基化/环化,已经开发了一种简便有效的合成含CF3的Dioxodibenzothiazepines的方法。在温和条件下,该方法催化剂用量低,区域控制性强且适用范围广。N-保护...化学亮点2021-09-194.7W+
手性阳离子导向的对映选择性分子内C-H胺化由于它们在有机分子中无处不在,以直接有效的方式形成新的C-N键的能力至关重要。传统的断开越来越多地通过可以使用反应性低得多的C-H键的方法来补充,从而实现强大的替代逆合成策略。最广泛使用和通用的方法之...化学亮点2021-09-195.4W+
强效林可酰胺类抗生素Iboxamycin的克级规模全合成林可酰胺类抗生素(Lincosamides)是一类可口服且无毒的抑菌剂,可以与细胞核糖体上的23S核糖体亚基结合,阻止翻译的进行。这类抗生素对革兰氏阳性菌和厌氧菌具有较强的抑制活性,主要包括林可霉素(...化学亮点2021-09-195.3W+