先导化合物结构优化策略 (四)改善化合物的血脑屏障通透性血脑屏障是人体的天然屏障, 它在保护中枢神经系统免受外来物质干扰和伤害的同时, 也阻碍了许多潜在的中枢神经系统药物进入中枢, 增加了中枢神经系统药物研发的难度。本文简述了化合物透过血脑屏障研究的最新进...药物研发2021-10-158.3W+ #先导化合物
先导化合物结构优化策略 (三)化学修饰改善水溶性水溶性是有机小分子药物极为重要的物理化学性质, 也是小分子药物研发过程中的关键问题之一。良好的水溶性有助于药效的发挥和药代动力学性质的改善。在药物化学领域, 通过化学结构修饰方法改善药物的水溶性, 是...药物研发2021-10-1513.2W+ #先导化合物
先导化合物结构优化策略 (二)结构修饰降低潜在毒性药物特质性毒性反应能够引发严重的药物毒副作用甚至危及患者生命。含有警惕结构的药物在体内能够产生活性代谢物, 这是药物发生特质性毒性反应的一个重要原因。优化药物分子中的警惕结构以及通过结构改造避免警惕结...药物研发2021-10-1510.1W+ #先导化合物
先导化合物结构优化策略 (一)改变代谢途径提高代谢稳定性先导化合物结构优化是新药研发的关键环节。通过改变先导化合物的代谢途径可以改善化合物的药代动力学特性, 延长药物在体内的作用时间, 增强代谢稳定性, 提高生物利用度。本文主要综述了通过改变代谢途径提高代...药物研发2021-10-1520.7W+ #先导化合物
首例不对称催化构建硼中心手性手性化合物在生命科学、生物学、药物化学、材料科学等各个领域发挥着重要的作用。其中绝大多数手性化合物含有一个或多个四面体构型的碳中心手性。近年来,具有四面体构型的杂原子中心手性化合物也得到了不少的关注和...化学亮点2021-10-103.9W+
独特的氟效应:有机氟化合物的宏观物理性质、电子效应及反应性1 氟兼具学术和应用价值氟原子具有最大的电负性和除氢外最小的原子半径,这就决定了其具有一些独特的理化性质。由于氟原子独特的电负性、电子效应和空间位阻效应,有机氟化学的反应往往显示出与常规有机...化学亮点2021-10-089.8W+
不对称有机催化”——很“化学”的2021年诺贝尔化学奖2021年诺贝尔化学奖由两位化学家分享,德国马克斯•普朗克煤炭研究所Benjamin List教授和美国普林斯顿大学的David W.C. MacMillan教授,以表彰他们在“不对称有机催化...化学科普2021-10-077.1W+ #nobel
“理解复杂系统”,三位科学家分享2021年诺贝尔物理学奖因“对我们理解复杂系统的开创性贡献”,2021年诺贝尔物理学奖被颁予三位科学家。其中一半授予Syukuro Manabe和Klaus Hasselmann,以表彰他们在“对地球气候的物理建模、...化学科普2021-10-064.3W+ #nobel
如何才能纵享丝滑?Nat. Commun.教你做巧克力巧克力,爱它的人只是看到这三个字,口腔中就好像已有它那饱满馥郁的香气与丝滑细腻的口感在回味。这种源自热带雨林可可豆的独特食物仿佛有种魔力,能激发出人类对糖和脂肪最原始的渴望。有人说巧克力的这种魔力要归...化学科普2021-10-055.1W+
2021年诺贝尔生理学或医学奖揭晓北京时间10月4日17时30分,诺贝尔委员会秘书长在斯德哥尔摩瑞典卡罗琳斯卡医学院宣布,2021年诺贝尔生理学或医学奖颁给了大卫·朱利叶斯( David Julius )和阿登·帕塔普蒂安(Ardem...化学科普2021-10-045.8W+ #nobel
诺奖预测!8组候选人,谁将斩获医学奖与化学奖桂冠?一年一度的诺贝尔奖又将在金秋十月宣布,本年度的生理学或医学奖将于10月4日北京时间下午5:30宣布;物理奖于5日下午5:45、化学奖于6日下午5:45宣布。那么,今年哪些科学家有望分享这一崇高的荣誉呢...化学科普2021-10-045.0W+
操控单个分子的化学反应1959年的冬天,著名的物理学家理查德•费曼(Richard Feynman)在加州理工学院举行的美国物理学会上发表了题为There's Plenty of Room at the Botto...化学科普2021-10-045.1W+