如何轻松实现1,2-羰基迁移?羰基化合物不仅廉价易得,且在自然界中广泛存在,是一类非常重要的有机合成中间体。事实上,化合物中羰基的位置会显著影响其生物活性和理化性质,例如:将熊果酸中C3-OH迁移到相邻的C2位时会将糖原磷酸化酶的...化学亮点2021-11-104.9W+
三氟甲基醛酮及其衍生物的反应研究进展1、三氟乙醛衍生物相比较于三氟乙醛活泼化学反应性质,三氟乙醛缩甲基半醇因其稳定且容易保存,常被视为一类商业易得且可作为三氟乙醛替代物的合成砌块。早期关于三氟乙醛缩甲基半醇的研究主要是将其转换为其他三氟...化学亮点2021-11-095.1W+
ADC vs PDC——国内外ADC-PDC药物研发现状盘点随着中国医药行业的持续努力和中国医药市场对于全球创新药的吸引力越来越强,更多的创新药项目开始把在中国市场上市设为项目中的必选事项。而在这些创新药之中,ADC药物因为其具有的组合治疗效应被创新药企所青睐...药物研发2021-11-0811.5W+ #ADC
有机硼试剂常见的转化及机理近年来随着有机硼化合物研究的逐渐深入,越来越多的研究证明有机硼试剂是非常实用的有机合成砌块,常常被用作药物以及生物活性分子合成的中间体。这主要得益于硼酸酯官能团可以很容易地进行多样性转化,例如偶联,胺...化学亮点2021-11-0718.2W+
铜催化的Aza-Sonogashira交叉偶联反应 作为有机合成化学中的通用合成模块,炔胺(ynamine)的合成潜力在过去的二十年里得到了巨大的发展。如图1a所示,炔亚胺(ynimine)是炔胺的另一种衍生物,具有额外的亲电碳中心和亲核碳中心。198...化学亮点2021-11-066.7W+
震惊!旧磁子竟然可以催化反应磁子,又叫转子、搅拌子、搅拌棒,是所有化学实验室里必不可少的主力。磁子表面通常涂有耐用的惰性聚合物材料聚四氟乙烯(PTFE),因此一颗磁子可以持续使用数月或数年。虽然磁子表面的化合物杂质可通过清洗而消...化学科普2021-11-056.9W+
C-芳基核苷的化学选择性和非对映选择性合成 C-核苷及其类似物是呋喃糖与碱基以C-C键相连的一类化合物,这类化合物具有很好的抗生物降解稳定性,通常具有抗菌、抗病毒、抗肿瘤等多种生物学活性。近年来这类化合物在药物化学、化学生物学以及合成生物学中呈...药物研发2021-11-044.2W+ #核苷
AI会让化学家失业吗?顶尖化学家们目前还不担心人工智能已经对众多科研领域产生了深远影响,例如在蛋白质折叠领域AI已经超越了人类。那么在化学领域会出现AI化学家吗?11月1日,在世界顶尖科学家化学合成论坛上,几位顶尖化学家从不同角度做出回答。传统有...化学科普2021-11-034.4W+
厨房里解析晶体!从家庭主妇到晶体女王的传奇 1962年1月的一天,伦敦大学学院晶体系主任凯瑟琳·朗斯道尔收到一封申请读博的自荐信。写信的是曼切斯特大学研究生简·佩斯科特,她在信中说自己已经获得硕士学位,希望在朗斯道尔门下继续读博。这份看似平常的...化学科普2021-11-016.5W+
手性的控制:不对称有机催化 ——2021年诺贝尔化学奖成果简析与中国化学家的贡献瑞典皇家科学院将2021年诺贝尔化学奖授予Benjamin List、David MacMillan(图1),以表彰他们在不对称有机催化领域的贡献。图1. 2021年诺贝尔化学奖获得者B...化学科普2021-10-3014.6W+
针对耐药菌的抗生素,如何“合理”设计?抗生素耐药是目前人类和病原微生物战役的核心问题,这其中大量的革兰氏阴性菌由于具有β-内酰胺酶使得其对临床上广为应用的各种β-内酰胺抗生素耐药。为了解决抗生素耐药问题,日前来自美国多家制药企业的研发人员...药物研发2021-10-304.4W+
高效自动化化合物库管理为新药研发提供新机遇 “化合物库”·顾名思义就是集合了大量化合物样本的仓库。然而作为一个“仓库”就涉及到入库、出库、库存清点等一系列管理流程,化合物库管理亦是如此。为探寻化合物库与新药研发之间的关系,你可能需要深入了解以下...药物研发2021-10-295.2W+