旧即为新—完全合成的四环素类抗生素Eravacycline(Xerava) 四环素抗生素在20世纪40年代开始使用。近80年来，许多细菌病原体普遍对四环素产生耐药性。幸运的是，Tetraphase Pharmaceuticals研发的一种完全合成的四环素抗生素Erav...药物研发2021-12-197.7W+
激酶抑制剂？知道了一个仑法替尼，你就知道了全部！ 2015年，FDA批准卫材的多激酶抑制剂lenvatinib (Lenvima，仑伐替尼）用于治疗放射性碘难治性的渐行性分化型甲状腺癌患者。 你可能想知道lenvatinib是否...药物研发2021-12-195.7W+
根除丙型肝炎的“神药”—丙肝病毒NS5A抑制剂 2020年中国国家药监局(NMPA “官宣”批准了14款创新药，其中有三种是治疗丙型肝炎的药物，它们都是丙肝病毒（HCV）NS5A抑制剂。一个是东阳光长江药业股份有限公司的1类创新药磷酸依米他韦胶囊（...药物研发2021-12-1811.8W+
瑞德西韦的发现：合成方法瑞德西韦（1）是一种核苷酸前药，它是核苷GS-44154（2）的一种磷酰胺类前药，GS-44154由两部分组成：核糖中心和非天然碱基。吉利德曾报道了瑞德西韦的两代合成方法。第一代合成方法吉利德在201...药物研发2021-12-186.8W+
分子胶——除PROTAC外另一靶向诱导蛋白降解的药物1991年，中国科学家刘军教授首次发现了一种分子胶（环孢菌素A），那时他正在哈佛大学斯图尔特·施雷伯实验室做博士后。他使用亲和层析技术发现环孢菌素A具有分子胶的功能，该化合物可同时与两种蛋白质结合（环...药物研发2021-12-188.0W+
神奇的甲基——是，但并不总能奏效 化学是神奇的，永远令人惊讶。结构的微小变化可能对其生理化学和药理学性质产生深远的影响。其中一个例子就是神奇的甲基，它作为氢的生物电子等排体，可以对化合物的药效、代谢和其他药理学性质产生奇迹功效。虽然化...药物研发2021-12-186.3W+ #药物设计
年度6大“酷”分子揭晓，哪个分子让你印象至深？日前，美国化学会旗下C&EN公布了2021年度分子榜单。文章指出，这是C&EN的编辑团队从今年报告的化学分子中选出的最“酷”的化学分子，今天我们来看一看它们吸引眼球的原因。修饰RNA的...化学科普2021-12-164.3W+
“驾驭”氮酸硅醇酯两亲性，构建手性脂肪族β³-氨基酸 硝基烷烃与羰基化合物类似，两者均可在去质子化后与亲电试剂发生有用的（催化）转化（如：Henry- 和Michael-型反应）。然而，不同阴离子的甲硅烷基化会存在显著的反应性差异，例如：甲硅烷基...化学亮点2021-12-154.5W+
生姜化学生姜是最早种植和出口的香料之一。它有芳香气味，尝起来又辛又辣。它广泛用于各种食品，如姜饼、果酱、八宝粥、水果沙拉、汤、咖喱、酸辣酱、各种鱼肉以及茶、姜汁汽水和姜汁啤酒等饮料。生姜作为药用植物在中国和印...化学科普2021-12-124.2W+
格氏试剂还可以这样制、这样用自1900年法国科学家Victor Grignard首次报道格氏试剂以来，格氏试剂便成为有机合成化学中最有价值的化学试剂之一，Victor Grignard因此也获得了1912年的诺贝尔化学奖...化学亮点2021-12-116.0W+
2021年度十大网络用语发布国家语言资源监测与研究中心今天发布“2021年度十大网络用语”。本次发布的十大网络用语依次为：觉醒年代；YYDS；双减；破防；元宇宙；绝绝子；躺平；伤害性不高，侮辱性极强；我看不懂，但我大受震撼；强国...谈天说地2021-12-094.3W+
N-砜基炔胺自由基链异构化反应——用于烯酮亚胺合成及呋喃的去芳构烯酮亚胺具有C=C=N的结构单元，可以发生各种化学反应，包括电环化、环加成、重排、亲核、亲电和自由基加成等反应，因此，烯酮亚胺可广泛用于含氮有机化合物的合成。炔胺转化法是合成烯酮亚胺最常见方法之一，现...化学亮点2021-12-084.4W+
