ADC药物分子设计的基本考虑 肿瘤细胞与正常细胞最根本的区别,在于它的原癌基因或抑癌基因发生了突变,这些突变有可能导致其产生肿瘤特异性抗原和肿瘤相关抗原。...药物研发2021-12-243.8W+ #ADC
如何克服hERG,一种常见的药物脱靶效应? QT间期是心室去极化和复极化之间的时间。QT延长的药物是因为它阻断了human ether-a-go-go基因(hERG 编码的钾离子通道。hERG钾离子通道(IKr 是由4个相同亚单位构成的四聚体,...药物研发2021-12-246.7W+
药物设计中的一个小技巧能够解大问题——常常被忽视的非共价分子内氮→硫相互作用非共价分子内氮→硫相互作用(NSI)是药物设计中鲜为人知的秘密之一。一旦利用适当,氮→硫相互作用可能对化合物的构象产生重大影响,从而影响其与靶点的结合亲和力、生化活...药物研发2021-12-236.4W+ #药物设计
抗癌药艾日布林类似物Norhalichondrin B的23步全合成最近,莱斯大学的K. C. Nicolaou课题组利用组内发展的反向醚环合成方法和关键的后期醋酸促进的C16位异构化,经目前最短的23步反应,实现Norhalichondrin B的高效汇聚式全合成。...化学亮点2021-12-235.6W+ #全合成
天然抗生素Amycolamicin/Kibdelomycin的全合成抗生素耐药性是目前人类健康面临的最严峻的挑战之一。多重耐药菌的出现已经导致人类疾病和死亡的显著增加。据美国CDC统计,全世界每年约有280万人感染抗生素耐药菌,并造成约70万人死亡。近年出现的超级细菌...化学亮点2021-12-224.3W+ #全合成
喝咖啡真的能够降低阿尔茨海默病的患病风险!阿尔茨海默病(Alzheimer's disease, AD)俗称老年痴呆,是一种神经系统退行性疾病,其特征是学习、记忆和其他认知缺陷的进行性损害,大脑内 Aβ-淀粉样蛋白 (Aβ ...化学科普2021-12-223.6W+
靶向三阴性乳腺癌ACE蛋白的新型“多肽-紫杉醇”偶联药物香港浸会大学中医药学院卞兆祥教授、黄韬博士,云南民族大学-香港浸会大学联合实验室主任樊保敏教授,青海民族大学药学院吴疆教授课题组联合攻关完成BPP-PTX(紫杉醇-多肽药物偶联物),作为血管紧张素转化...药物研发2021-12-224.1W+
P-手性苯并氧杂膦烷配体促进的不对称催化反应新进展手性和手性合成是目前有机化学的重点研究内容之一,通过不对称催化的方式高效的构建手性中心,在化学和生命科学中有着重要的意义。通过合理的骨架设设计,合成具有性质稳定、性能优异的配体将为手性化合物的催化合成...化学亮点2021-12-215.6W+
2005年诺贝尔化学奖得主Grubbs逝世Robert Grubbs,1942 年 2 月 27 日出生于肯塔基州帕迪尤卡附近。他分别于 1963 年和 1965 年获得佛罗里达大学化学学士学位和理学硕士学位,1968 年获得哥伦比亚...化学科普2021-12-214.2W+
小心含有这类成分的防晒霜?防晒霜这东西大家一定不陌生,烈日外出必备的护肤品。前段时间看到一篇关于防晒霜的研究论文,有些刷新认知,估计做防晒霜的人自己都不曾想到还有这样的事情。虽然在我国大部分地方眼下已经入冬,防晒霜这东西大多被...谈天说地2021-12-205.3W+
药物上能有硝基吗?——当然能有!但是要记住:毒性与剂量有关! 药物上的硝基是把双刃剑。它既能带来毒副作用,但它的毒性常常与药效相伴随,如杀灭寄生虫,细菌,肿瘤细胞等。01简介硝基是一个结构警示物,在药物设计中是众所周知的毒性基团。因为硝基的毒性问题,经验丰富的药...药物研发2021-12-207.3W+ #药物设计
用KRAS-G12C抑制剂治疗癌症,Amgen为何最早拥有第一个临床候选化合物? 2020年10月25日,圣地亚哥的一家叫Mirati的小型生物技术公司Mirati宣布了其抗癌药物adagrasib(1)在I/1B期和II期临床试验的初步结果。结果表明,adagrasib对非小细胞...药物研发2021-12-194.4W+