加州大学合成大牛Garg催化版本酰胺还原为胺酰胺还原为胺是有机合成中最常见的反应之一了,方法多种多样,比如硼烷还原,四氢铝锂还原等等。这些还原剂多少有些令人担心的地方。 四氢铝锂是强还原剂, 不但试剂本身具有危险性, 由于反应条件强烈, 还...化学亮点2022-01-213.6W+
PKa表pK是解离常数水溶液中具有一定离解度的溶质的的极性参数。离解常数给予分子的酸性或碱性以定量的量度,pKa减小,对于质子给予体来说,其酸性增加;对于质子接受体来说,其碱性增加。evans_pKa_tab...化学科普2022-01-205.7W+
合成P-手性化合物,关键是配体 自上世纪60年代Knowles利用手性单齿膦配体在不对称氢化方面做出开创性工作以来,P-手性化合物已成为一系列不对称转化的关键组分,例如:过渡金属催化的不对称氢化、交叉偶联、阻转异构选择性C-H...化学亮点2022-01-174.7W+
醌类化合物作为优势骨架在药物化学中的应用 优势骨架是一类能与多种生物受体结合或相互作用的分子结构或片段,具有广泛的药理活性,通过适当优化功能基团的结构,可以为多样的生物靶标提供有活性和选择性的配体。此外,优势骨架通常具有良好的类药性质,可作为...药物研发2022-01-155.7W+ #药物设计
脲结构片段在药物化学中的应用脲功能基团是许多生物活性化合物的重要结构片段,其中包括许多已上市的药物分子。脲结构片段已成为药物化学的重要优势骨架,对药物-靶标相互作用和化合物成药性的调控具有极其重要的作用,本文总结了脲类化合物的相...药物研发2022-01-157.9W+ #药物设计
方酸及其类似物在药物化学中的应用 方酸,又称二次酸,化学名为3,4-二羟基环丁-3-烯-1,2-二酮,是一种平面芳香性结构,因其独特而近乎完美的方形结构而得名,是有机化学中的多功能合成子。在药物化学领域,方酸由于具有相对的高反应活性可...药物研发2022-01-157.2W+ #药物设计
做足准备,合成放大还可能发生意外? 自1828年维勒合成尿素后,有机合成化学得到了迅速的发展,并广泛应用于催化、材料、医药、农业、能源、环保等各个领域中。尽管有机化学家用令人惊叹的方法合成了各种各样的有机分子,但并非每一个反应都顺利地应...化学科普2022-01-153.5W+
环丙烷结构片段在药物中的应用 环丙烷是最小的环状化合物,具有独特的结构特征和理化性质,广泛用于小分子药物的设计,2016年美国圣约翰大学药学院Tanaji T. Talele教授在JMC上发表综述,总结了环丙烷在药物中的应用情况。...药物研发2022-01-1411.5W+ #药物设计
药物降解的有机化学《药物降解的有机化学》系统论述了药物的各种降解机理与途径,包括水解降解、氧化降解、光化学降解、药物与辅料间相互作用及生物药的化学降解等,尤其是在ICH与WHO指导原则下,接近“真实”条件下的药物强降解...专业书籍2022-01-139.7W+
维生素的发展史≈与各种疾病“相爱相杀”的感情史1870年,巴黎法国皇帝拿破仑三世已做了俘虏,普法战争却仍在继续,30万普鲁士军队在城外虎视眈眈并断绝了城内外交通。孤城巴黎开始挨饿,人们每天靠不多的马铃薯度日。最受罪的还是小婴儿们。母亲营养不良,无...化学科普2022-01-125.6W+
化整为零”,110亿虚拟分子库筛选速度提高5000倍从分子库中虚拟筛选出潜在的苗头化合物,是早期药物发现常用的手段,而分子库的大小和多样性对于虚拟筛选的命中率非常关键。目前普遍认为化学空间存在超过1020-1063个类药分子,现存分子库的规模不过冰山一...化学亮点2022-01-113.7W+
药物合成——路线设计策略和案例解析本书以反合成分析法为核心,系统阐述了药物合成设计的基本规则、原理和策略。通过大量目标化合物的合成设计实例,重点介绍药物合成设计的基本步骤、主要手段和运用技巧。本书分为三大部分。第一部分概要介绍了药物合...专业书籍2022-01-1114.9W+