IC50、EC50、Ki、Kd、Ka、Km、Kon、Koff傻傻分不清？在酶学水平上对小分子抑制剂进行生物活性的定量测定相信是很多药物化学、化学生物学和生物学专业的同行们经常会遇到的问题。这个问题说难其实也不难，实验操作一般很简单，得到结果很容易；然而说简单也不尽然，比如...药物研发2022-04-1715.4W
Algar-Flynn-Oyamada氧化反应在碱和双氧水存在下，2’-羟基查尔酮（2’-hydroxychalcones）氧化环化转化为 2-芳基-3-羟基-4H-1苯并吡喃-4-酮（黄酮醇，flavonols）的反应。此反应也发生副反应生成橙...有机方法2022-04-163.7W
羟基吡喃酮和羟基吡啶酮骨架在药物研发中的应用羟基吡喃酮和羟基吡啶酮是一类重要的含氧或含氮杂环化合物，近年来在药物化学和药物发现中越来越受到重视。以往的文献表明，羟基吡喃酮和羟基吡啶酮衍生物具有广泛的药理活性，如抗菌、抗病毒、抗癌、抗炎、抗氧化、...药物研发2022-04-153.4W
Beckmann重排反应肟在酸催化下重排得到酰胺的反应，被称为 Beckmann重排反应。各种强质子酸，路易斯酸和各种能与肟羟基形成好的离去基团的化合物（如TsCl，PCl5，TCT等）都可以引发反应。反应条件剧烈...有机方法2022-04-155.6W
Tsuji-Wilkinson脱羰基反应1965年， J. Tsuji和K. Ono 利用化学当量的RhCl(PPh3 3（Wilkinson催化剂）和醛反应得到羰基二(三苯基膦 氯化铑和脱掉羰基的烷烃。各种脂肪，芳基和α,β-不饱和醛在室...有机方法2022-04-144.0W
酰胺脱水制备腈酰胺可在P2O5、POCl3、SOCl2、PCl5等脱水剂存在下进行脱水反应生成腈，此为实验室合成腈的方法之一。将酰胺与P2O5的混合物加热，反应毕将生成的腈蒸出可得到良好的收率。SOCl2最适宜于处...有机方法2022-04-144.1W
Ritter反应 在强酸环境下醇和腈反应制备酰胺的反应。叔碳或苄位的碳正离子比较稳定，如果体系中有合适的亲核试剂，碳正离子可以与这些亲核试剂反应。利用这一点，如果在体系中加入腈，酰胺，叠氮等亲核试剂做胺源，可以制备各种...有机方法2022-04-144.3W
类药性、成药性、药物的宏观性质和微观结构及优化药物分子设计是一种分子操作，是通过科学的构思和理性的策略构建具有预期药理活性和临床应用价值的新化学实体，是科学合理地发现或发明新药的首要过程，是现今新药研发的主要手段和途径，已成为药物化学的重要组成部...药物研发2022-04-145.8W
浅谈创新药物的类药性和成药性多年前，美国FDA曾统计过，美国的创新药物开发效率大体为，“10000个化合物中有250个可以进入临床前研究，这其中仅有5个能够进入临床研究，而最终只有1个能获得上市”，总体的成功效率为“万分之一”。...药物研发2022-04-143.6W
那些年，可能坑过你的重排反应……纵观化学领域的研究，人们在分子结构解析时常常需要面临“黑箱操作”的问题。对于已知结构的反应物参与某种反应后得到的产物，我们尚且可以根据相应的反应机理大体推断出可能的产物结构，再借助不同分析手段进行佐证...化学亮点2022-04-133.8W
me-too药物随着对生理生化机制的了解，得到了一些疾病治疗的突破性药物，这些药物不仅在医疗效果方面，而且在医药市场上也取得了较大的成功，这些药物通常被称为原型药物（prototype drug）。随之出现了大量的&...药物研发2022-04-133.2W
自噬靶向嵌合体(AUTAC)——PROTACs, LYTACs, O’PROTACs, 和AUTACsPROTAC技术在药物发现领域可谓风靡一时。数十家小型生物技术公司已经建立 PROTAC 技术平台，几乎每一个大型制药公司都有利用 PROTAC技术的项目在进行。但 PROTAC 并不是唯一的蛋白质降...药物研发2022-04-104.8W
