室温下铜催化的 C-O 偶联芳基-烷基醚键构建是制药行业最常用的反应之一,这些键通常通过经典取代化学制备,例如威廉姆森醚醚的合成,Mitsunobu 反应或通过亲核芳香取代。还有的替代的方法例如磺酸酯转移或使用二芳基碘鎓盐。尽管...化学科普2024-02-217.0K+
药物化学:药物产生药效的过程(ADME)药物产生药效的过程两句话,三个阶段第一句话:药物必须以一定的浓度达到作用部位,才能产生应有的药效。药物的转运和代谢将影响药物到达作用部位的浓度。(药剂相、药动相)第二句话:药物在作用部位和生物靶点相互...药物研发2024-02-212.3W+
三氟乙醚基团,完美解决杂环氯代物稳定性问题在有机合成和药物研发中,氮杂芳环氮邻位氯代物的使用颇为常见,其可应用于Suzuki、Buchwald、Negishi等偶联反应;也可应用于各种亲核取代反应。虽然应用广泛,但杂环氯代物的稳定性是让有机人...有机方法2024-02-201.6W+
骨架跃迁策略在药物研发中的应用2023年11月25日,印度国家药学教育与研究学院的Ayan Acharya等人在Drug Discovery Today发表文章,Molecular Medicinal Insights into...药物研发2024-02-182.1W+
扩展共价药物的“弹药库”共价药物在2022年底抗击Covid-19疫情中扮演了中流砥柱的角色。辉瑞的抗SARS-CoV-2病毒药物Paxlovid对于抑制疫情起到了极为重要的作用。Paxlovid中有效成分之一nirmatr...化学科普2024-02-155.7K+
有机合成实验室手册 原著第22版本书主要介绍有机化学基本原理,有机合成实验技术,有机化合物的合成及鉴定,有机化学文献,实验报告的写作方法,常用试剂。溶剂及辅助试剂的性质,纯化和制备,重要化学品的毒性。内容丰富,取材新颖,数据翔实,是...专业书籍2024-02-121.8W+
支链氨基酸(BCAA),健身界饱受争议的新星在过去很长时间里,支链氨基酸(branched-chain amino acids ,缩写为BCAA 常被视为抑制肌肉分解、增加肌肉合成、缓解运动疲劳的神奇补剂,但随着近年来相关研究的增多,其神话地位...化学科普2024-02-048.5K+
非手性膦配体合成及应用本书主要介绍膦配体的结构特点与分类,制备方法及其应用,内容实用。另外,还将从新的视角和新的高度系统总结膦配体的历史与发展,代表性非手性膦配体在催化、材料等领域的应用。同时,介绍中国相关膦配体的创新发展...专业书籍2024-02-041.3W+
河豚毒素全合成高效高选择性的电压门控钠离子通道 (voltage-gated sodium channels,VGSC,NaV channels 抑制剂一直是药物开发的难点,特别是在非成瘾性长效持续型镇痛药物开发...化学科普2024-02-036.6K+
破解抗癌明星天然药物紫杉醇的生物合成难题紫杉醇(Taxol or Paclitaxel)是医药市场上最优秀的天然抗肿瘤药物之一,同时也是全球销量第一的植物抗癌药。在临床上,紫杉醇及其衍生药物多西他赛和卡巴他赛是一种广谱的抗癌药物,可用于乳腺...化学科普2024-02-036.6K+
“环合”策略在药物设计中的应用众所周知,新药研发是个复杂的系统工程,需要大量人才、资金以及时间的投入,即便这样也是九死一生,有能力做first-in-class原始创新的机构寥寥无几,大多数是fast-follower的快速跟随药...药物研发2024-01-291.4W+
“甲基”效应在药物设计中的应用众所周知,新药研发是一个从基因到药物的高投入、高风险、长周期的过程,通常需要经历靶标发现、靶标验证、先导化合物确定和优化、临床前研究、临床试验和申报上市等多个阶段。合理的药物设计能够起到事半功倍的效果...药物研发2024-01-291.1W+