合成和药物化学中的新官能团自上世纪30年代首次发现Prontosil以来,磺胺类药物便在新药设计中发挥着重要作用,并且在FDA年度批准药物中占10%-15%,例如:2019年FDA批准用于治疗囊性纤维化的Elexacaftor...化学亮点2022-05-152.7W
我国科学家发现新冠治疗新药并获专利!5月10日,我国科学家发现的新冠治疗新药获得国家发明专利授权。专利说明书显示,10uM(微摩尔/升)的千金藤素抑制冠状病毒复制的倍数为15393倍。研究发现,很少量的千金藤素就能阻止新冠病毒扩增和传播...化学科普2022-05-151.9W
站在巨人的肩膀上——追记David A. Evans窗外下着雨。上周开组会的时候Clement问我,“KL,你知道上周五发生了什么大事吗”。我点了点头,“David Evans过世了。”2022年5月3日,哈佛大学化学和化学生物学系(CCB)在网页上发...谈天说地2022-05-143.5W
见光条件下光氧化还原催化剂助力羧酸与胺缩合! 酰胺键是有机化学和生命体中最为重要的官能团之一,广泛存在与天然产物,药物,多肽和高分子多聚物等化合物中。在有机合成中酰胺化反应是最常见的反应之一。当前最为广泛应用的酰胺合成方法具有刺激性的活泼羧酸衍生...化学亮点2022-05-141.8W
可见光催化的脱羧氟磺酰化反应文章作者:二氧化硫 六价硫氟交换(SuFEx)反应是由Sharpless教授等于2014年提出的一类新型点击化学反应,自问世以来已在有机化学、药物化学和化学生物学等领域展现出广阔的应用前景。...化学亮点2022-05-132.0W
如何一次性清洗大量核磁管? 对于在实验中的有机合成科(xiao 学(min 家(gong 们,打核磁应该是每天必备的项目,这必然产生巨量的回收核磁管,因此清洗核磁管这种不产生工作量又无聊工作,大家都避之若浼。当然 如果...化学科普2022-05-122.7W
巨星陨落!有机化学泰斗,ChemDraw创始人David A. Evans逝世,享年81岁!现代有机全合成界泰斗级人物,哈佛大学化学与化学生物学系名誉教授 David A. Evans于 2022年4 月 29 日去世,享年 81 岁。他是美国国家科学院、美国艺术与科学学院和美国艺...化学科普2022-05-102.9W
共轭还原+还原胺化,只需一种酶手性胺类化合物不仅广泛存在于药物分子、农用化学品以及功能材料中,而且还可以作为手性催化剂、拆分试剂以及手性辅基,重要性不言而喻。目前,还原胺化(reductive amination, RA)是合成手...化学亮点2022-05-092.5W
《Organic Letters》酰胺化反应又出新方法,低毒缩合剂成为可能! 酰胺是药物研发中非常常见的结构,因此酰胺化反应是最常见的反应之一。由于此类转化的重要性,各种新的方法层出不穷,如硼催化,亲氧性过渡金属催化,光催化和硅催化【 【酰胺化反应】硅烷类缩合剂----HSi(...有机方法2022-05-072.6W
共价抑制剂正成为小分子药物研发的新模式阿司匹林,是具有上百年历史的消炎镇痛药;青霉素,是有效治疗多种细菌感染的第一批抗生素;亿珂(伊布替尼,英文商品名Imbruvica),是改变血液癌症治疗的重磅药物。这几款在人类医药历史上出现的重要药物...药物研发2022-05-063.2W
有机酸碱理论 布朗斯特(J.N.Bronsted 和劳里(Lowry 于1923年提出了酸碱质子理论(Bronsted酸碱理论),对应的酸碱定义是:“凡是能够给出质子(H+ 的物质都是酸;凡是能够接受质子的物质都是...有机方法2022-05-053.0W
药物代谢动力学技术在药物设计和开发中的应用 药物代谢动力学技术在药物设计和开发中的应用》共分为四大部分三十四章。第一部分综述了ADME(吸收、分布、代谢和排泄)的相关概念和一些前沿的话题,包括药物发现和开发过程中的ADME和转运体研究,具有活性...专业书籍2022-05-023.6W