从“废物”合成药物,看算法“逆天改命”化学工业不得不面对的问题之一就是在制备产品的同时会产生大量的废弃物。化学废弃物不但会降低生产效率,而且处理不好的话还可能污染环境。尽管近些年来“绿色化学”和有害化学废弃物降解等领域都取得了不少进展,但...化学科普2022-05-182.2W+
Dakin氧化反应1909年,H.D. Dakin利用过氧苯甲酸氧化邻羟基苯甲醛得到邻苯二酚。碱性条件下芳基醛酮通过过氧化氢氧化得到酚的反应。反应中先形成芳基甲酸酯或链状脂肪酸酯中间体接着皂化得到酚。反应机理同Baey...有机方法2022-05-182.4W+
HATU的结构你真的知道吗?脲盐型还是胍盐型?缩合机理是怎样的?HATU是羧酸酰胺化反应中最常用的缩合剂之一,相对于其他类似缩合剂(如,HBTU)反应速度更快,不易消旋。利用HATU进行酰胺化反应,条件温和,产率高,很多大位阻的缩合剂也能反应,广泛应用于合成各种医...有机方法2022-05-164.0W+
合成和药物化学中的新官能团自上世纪30年代首次发现Prontosil以来,磺胺类药物便在新药设计中发挥着重要作用,并且在FDA年度批准药物中占10%-15%,例如:2019年FDA批准用于治疗囊性纤维化的Elexacaftor...化学亮点2022-05-152.4W+
我国科学家发现新冠治疗新药并获专利!5月10日,我国科学家发现的新冠治疗新药获得国家发明专利授权。专利说明书显示,10uM(微摩尔/升)的千金藤素抑制冠状病毒复制的倍数为15393倍。研究发现,很少量的千金藤素就能阻止新冠病毒扩增和传播...化学科普2022-05-151.8W+
站在巨人的肩膀上——追记David A. Evans窗外下着雨。上周开组会的时候Clement问我,“KL,你知道上周五发生了什么大事吗”。我点了点头,“David Evans过世了。”2022年5月3日,哈佛大学化学和化学生物学系(CCB)在网页上发...谈天说地2022-05-143.1W+
见光条件下光氧化还原催化剂助力羧酸与胺缩合! 酰胺键是有机化学和生命体中最为重要的官能团之一,广泛存在与天然产物,药物,多肽和高分子多聚物等化合物中。在有机合成中酰胺化反应是最常见的反应之一。当前最为广泛应用的酰胺合成方法具有刺激性的活泼羧酸衍生...化学亮点2022-05-141.6W+
可见光催化的脱羧氟磺酰化反应文章作者:二氧化硫 六价硫氟交换(SuFEx)反应是由Sharpless教授等于2014年提出的一类新型点击化学反应,自问世以来已在有机化学、药物化学和化学生物学等领域展现出广阔的应用前景。...化学亮点2022-05-131.8W+
如何一次性清洗大量核磁管? 对于在实验中的有机合成科(xiao 学(min 家(gong 们,打核磁应该是每天必备的项目,这必然产生巨量的回收核磁管,因此清洗核磁管这种不产生工作量又无聊工作,大家都避之若浼。当然 如果...化学科普2022-05-122.5W+
巨星陨落!有机化学泰斗,ChemDraw创始人David A. Evans逝世,享年81岁!现代有机全合成界泰斗级人物,哈佛大学化学与化学生物学系名誉教授 David A. Evans于 2022年4 月 29 日去世,享年 81 岁。他是美国国家科学院、美国艺术与科学学院和美国艺...化学科普2022-05-102.6W+
共轭还原+还原胺化,只需一种酶手性胺类化合物不仅广泛存在于药物分子、农用化学品以及功能材料中,而且还可以作为手性催化剂、拆分试剂以及手性辅基,重要性不言而喻。目前,还原胺化(reductive amination, RA)是合成手...化学亮点2022-05-092.4W+
《Organic Letters》酰胺化反应又出新方法,低毒缩合剂成为可能! 酰胺是药物研发中非常常见的结构,因此酰胺化反应是最常见的反应之一。由于此类转化的重要性,各种新的方法层出不穷,如硼催化,亲氧性过渡金属催化,光催化和硅催化【 【酰胺化反应】硅烷类缩合剂----HSi(...有机方法2022-05-072.4W+