药物发现过程中的苗头化合物/先导化合物从何而来？每棵巨大的苹果树都是从一粒小小的苹果种子开始的。用于拯救生命的药物的发现则是从苗头化合物（Hits）或者先导化合物（Leads）开始的。在小分子药物开发项目中的药物化学部分，我们最开始通常需要一个化学...药物研发2022-06-122.4W #Design
成功药物研发Ⅱ（中文翻译版）内容提要本书首先概述了药物研发的新趋势、小分子和大分子药物的专利保护策略，以及非甾体雄激素受体拮抗剂的研究进展，然后详细介绍了近年上市新药博纳吐单抗、奥滨尤妥珠单抗、奥匹卡朋、沙芬酰胺、奥格列汀、匹托...专业书籍2022-06-121.9W
有机药物合成细节决定因素实验室工作有很多是经验性的，许多 课本上没有的 细节在实验室实际应用中又非常重要。本文我总结了一些自己多年实验室工作的经验，供大家学习交流。良好的实验室习惯的养成，往往会是一个很好的开始，它是避免人为...有机方法2022-06-111.4W
成功药物研发Ⅰ（中文翻译版）《成功药物研发I》是一本介绍成功上市药物研发历程的药学专著（翻译自原著Successful Drug Discovery，Volume 4），契合了当今新药研发的需要，站在新药研发领域的时代前沿，聚焦...专业书籍2022-06-112.3W
芳香磺酰氯的制备芳香磺酰氯的制备一般分为以下几种方法， 直接用氯磺化法制备芳香磺酰氯。 芳香磺酸或盐经氯化制备芳香磺酰氯。 芳香硫醇及相关衍生物氯化，氧化合成芳香磺酰氯。 Sandermeyer反应由芳胺合成芳香磺酰...有机方法2022-06-102.5W
Stork烯胺合成反应1936年，C. Mannich和H. Davidson报道了在脱水试剂(K2CO3 or CaO 存在下，仲胺和醛酮很容易缩合得到烯胺（电中性的烯醇等价物）。烯胺是一种相对不稳定的化合物，在稀酸水溶...有机方法2022-06-091.7W
携带金属离子的前配体：一种金属配合物前药的设计策略设计在病变部位可被选择性激活的前药是实现药物高效低毒的重要手段。中山大学药学院赵春顺教授（点击查看介绍）课题组提出了一种新型的金属配合物前药的设计策略，即携带金属离子的前配体前药（见图1 A）。该类前...药物研发2022-06-081.7W
配体交换，更妙的镍催化C-C键偶联在过去的几十年里，过渡金属催化的偶联反应已成为一种高效的C-C键构建方法，并广泛应用于天然产物及药物分子的合成，其中镍催化技术的发展促使两个亲电分子的交叉偶联成为可能，而且Ni催化的亲电交叉偶联（XE...化学亮点2022-06-081.6W
格氏试剂还能用作Lewis酸？一个不是很知名的人名反应 N,N-二烃基取代的α-胺基腈在 格氏试剂 存在下，消除氰负离子形成亚胺中间体，随后碳亲核试剂对亚胺加成得到相应的三级胺产物的反应被称为Bruylants反应。此反应最早由Bruylants P.在1...有机方法2022-06-071.4W
