携带金属离子的前配体：一种金属配合物前药的设计策略设计在病变部位可被选择性激活的前药是实现药物高效低毒的重要手段。中山大学药学院赵春顺教授（点击查看介绍）课题组提出了一种新型的金属配合物前药的设计策略，即携带金属离子的前配体前药（见图1 A）。该类前...药物研发2022-06-081.5W+
配体交换，更妙的镍催化C-C键偶联在过去的几十年里，过渡金属催化的偶联反应已成为一种高效的C-C键构建方法，并广泛应用于天然产物及药物分子的合成，其中镍催化技术的发展促使两个亲电分子的交叉偶联成为可能，而且Ni催化的亲电交叉偶联（XE...化学亮点2022-06-081.5W+
格氏试剂还能用作Lewis酸？一个不是很知名的人名反应 N,N-二烃基取代的α-胺基腈在 格氏试剂 存在下，消除氰负离子形成亚胺中间体，随后碳亲核试剂对亚胺加成得到相应的三级胺产物的反应被称为Bruylants反应。此反应最早由Bruylants P.在1...有机方法2022-06-071.2W+
除了利用DPPA和活性醇反应制备叠氮化物，现在又有了新方法！利用DPPA通过Mitsunobu反应取代羟基合成叠氮化物的文章（点击： Mitsunobu反应合成叠氮化合物 ），但 Mitsunobu反应会生成大量的副产物，不易纯化。下面介绍一种可以得...有机方法2022-06-062.1W+
可调控的1,2-重排实现含氟生物活性分子骨架的发散性合成涉及碳-碳键断裂的重排反应是重塑化合物骨架的有力策略，并已被广泛应用于从简单分子组装具有独特结构特性的复杂天然产物中。其中，1,2-碳重排仅发生在活性碳中间体上，例如碳阳离子、碳自由基或卡宾等。由于缺...化学亮点2022-06-051.3W+
光化学反应条件助力Williamson醚合成法无法实现的大位阻醚的制备！醚类化合物如何合成？最出名的当然是 Williamson醚合成法 。1850年，英国化学家Alexander William Williamson从卤代乙烷出发，使用乙醇钠对其亲核取代得到了乙醚。&n...化学亮点2022-06-051.5W+
新型对硅胶稳定的芳基硼酸酯，并且Suzuki-Miyaura反应活性更高!2016年，Dean G. Brown等人在J. Med. Chem.期刊发表文章统计并分析了1984年和2014年各种 类型化学反应出现频率（1984年和2014年各选125篇来自J. M...化学亮点2022-06-031.6W+
催化剂控制的位点选择性sp³碳氢键活化，二羧酸内酯化新突破内酯（Lactone）是一种分子内羧基和羟基脱水缩合而成的环状化合物，在活性天然产物、抗生素药物分子以及农用化学品中具有广泛的应用。据估计，自然界中存在3000多种γ-内酯，并且许多天然产物是在亚甲基...化学亮点2022-06-011.3W+
Finkelstein反应卤代烷或脂肪磺酸酯与金属卤代物（e.g. KF, KI）通过S N 2 反应进行平衡交换得到另一种卤代物的反应被称为 Finkelstein反应。19世纪中叶 W.H. Perki...有机方法2022-05-292.1W+
翻滚的分子，竞争的核磁总所周知，分子不是静止的。一个柔性分子往往有多种类型的分子内运动，监控这些运动有利于开发分子机械（molecular machinery）系统，如分子制动器、分子齿轮、分子马达等。近年来，科学家热衷于...化学科普2022-05-201.7W+
体外酶学重构揭示两类苯环合成酶苯环是化学分子中非常常见的单元，在生物体中合成主要有两种方式合成：（1）莽草酸途径，该途径是芳香族氨基/羟基酸生成的常见途径，这些芳香族氨基/羟基酸是大多数生物生成苯衍生物的主要来源；（2）另一种常见...药物研发2022-05-201.7W+
如何在羰基α位高效引入手性中心？Myers不对称烷基化反应手性助剂是一种为了控制得到单一构型旋光异构体的合成结果而暂时引入到反应底物中的手性化合物片段。这些手性化合物片段均是单一构型对映体化合物，这些片段通过共价键暂时与底物相连接。连接手性助剂的底物在以后所...有机方法2022-05-192.4W+
