四组分张力释放驱动官能团化氮杂环丁烷的合成近日,英国布里斯托大学Varinder K. Aggarwal课题组报道了一种多组分[1,2]-Brook重排/张力释放(strain-release)驱动的阴离子接力串联的策略,并成功应用于取代氮杂...化学亮点2022-11-118.5K
Pd催化偶联反应中常用的配体/催化剂2010年的诺贝尔化学奖颁发给了“钯(Pd)催化的交叉偶联反应”,用以表彰其在有机合成领域高效构建C-C键带来的杰出贡献,大家熟知的Heck反应、Negishi反应及Suzuki-Miyaura偶联反...化学亮点2022-11-113.0W
药明康德有机合成路线设计擂台赛2022年第三期试题解析竞赛介绍 1. 竞赛题目:共6道题目,其中5道有机合成路线设计题,1道官能团转化题目;2. 目标化合物主要为新分子或药物中间体,不限定起始原料,以考察设计思路为主;3. 闭卷考试,总时长2小...有机方法2022-11-041.9W
从分子角度理解细胞色素P450偶联效率以及工程化改造的策略细胞色素P450(Cytochrome P450s)是一类亚铁血红素-硫醇盐蛋白,其可以催化多种氧化反应,比如羟基化、环氧化、磺化等。由于可以有效氧化惰性碳,P450在药物和生物合成领域具有巨大的潜力...药物研发2022-11-011.2W
“升级版”螺桨烷,可轻松合成间位取代芳烃的生物电子等排体在药物研发过程中,药物化学家一直都在寻求先导分子的结构修饰策略来改善其理化性质和药代动力学性质,其中一种常见的策略是用非经典的生物电子等排体(bioisosteres)代替芳环,例如用双环[1.1.1...化学亮点2022-10-311.1W
新型咪唑并[1,2-a]吡啶类抗癌药物的设计、合成及机理研究概要癌症是一种危及生命的疾病,由细胞分裂和凋亡的异常调节引起,以细胞生长和细胞分裂不受控制为特征。在过去的几十年里,制药行业和学术界研究人员致力于寻找一种有效但副作用少的治疗癌症方法。因此,设计和发现...药物研发2022-10-301.5W
英国女王到底有多少王冠?最近因为英国女王去世,非洲之星钻石归属的问题又成了焦点。非洲之星其实是原石库里南的一部分,发现于南非,被分割成了9颗钻石和96颗小钻石,最大的一颗镶嵌在英王权杖上,第二大的在英王的“帝国皇冠”上。王冠...化学科普2022-10-299.7K
螺环[环己烷-吲哚啉]类天然产物的全合成螺环[环己烷-吲哚啉](式I所示)是一类吲哚生物碱的基本骨架,如1-4。这些天然产物结构上可以细分为三个亚型:环丙烷型(1)、内酯型(2,3)和二酯型(4)。在这一领域,国内的秦勇教授、马大为教授、翟...化学亮点2022-10-281.0W
一种芳基叠氮化物转化为氨基吡啶的反应近日,美国斯坦福大学Noah Z. Burns课题组报道了一种在蓝光和氧气的条件下,通过芳基叠氮化物(易从相应的苯胺生成)直接合成2-氨基吡啶衍生物。机理研究表明,反应涉及氮插入苯环以及随后进行氧化碳...化学亮点2022-10-256.6K
早期药物开发:将候选药物推向临床研发一种有效治疗疾病的小分子药物是一项庞大而复杂的工程,涉及多个关键环节。其中从发现候选化合物到开展人体临床试验是早期新药开发至关重要的阶段,直接影响到该候选药物能否顺利推进至人体临床试验。早期开发工...专业书籍2022-10-221.0W
Lindlar还原反应林德拉催化剂(Lindlar catalyst)是一种选择性催化氢化的异相催化剂。由钯附着于碳酸钙载体上并加入少量PbO或Pb(OAc 2抑制剂而成,含钯5~10%【Pd-CaCO3-PbO/Pb(O...有机方法2022-10-222.0W
Leuckart–Wallach反应 醛酮和胺在过量的甲酸作为还原剂的条件下进行还原胺化的反应被称为Leuckart–Wallach反应。在反应中甲酸作为氢源还原亚胺,常用的还原体系:甲酸铵体系,甲酰胺/甲酸体系。此反应最早由Leucka...有机方法2022-10-221.1W