铜催化N-烷基化不对称合成α-氨基硼酸衍生物制药工业中，光学活性α-氨基硼酸衍生物作为α-氨基酸衍生物的生物电子等排物的应用越发重要，而其催化不对称合成方法是一项重要挑战。近日，美国国家科学院院士、美国艺术与科学院院士、加州理工学院Gregor...化学亮点2023-02-167.6K
药物合成技巧与策略书名:药物合成技巧与策略作者:刘宏民,杨华 编出版社：河南科学技术出版社出版日期：2020-01-01ISBN：9787534975684《药物合成技巧与策略》共七章，通过调研外文献介绍新药合成研究技...专业书籍2023-02-127.8K
KRAS(G12C)突变抑制剂Sotorasib的商业化生产工艺开发 Sotorasib（AMG510）是一款高选择性的、不可逆转的KRASG12C突变抑制剂，是全世界第一款治疗KRAS基因突变癌症的靶向药，用于治疗携带特定的KRAS基因突变（KRAS-G12C）的晚期...化学亮点2023-02-099.8K
环丙烷在药物研发中的应用 环丙烷是一种高度环张力的三元碳环，具有独特的物理化学性质和结构特征，例如:（1）三个碳原子共平面；（2） C−C 键键长相对较短 (1.51 Å ；（3）C−C 键的π键特性较强；（4）C−H 键比...药物研发2023-02-091.5W
不用Click反应，也能制备三氮唑----Sakai对甲苯磺酰腙环化反应α,α-二氯对甲苯磺酰腙与伯胺之间缩合环化制备1,4-二取代三氮唑的反应，称为Sakai对甲苯磺酰腙环化反应。该反应由日本Sagami化学研究中心的Sakai Kunikazu研究室在1986年首次报...有机方法2023-02-067.7K
药物开发与合成的艺术默克的创始人GeorgeMerck曾经说过, “我们从来不要忘记，做药是为了人，而不是为了利润。如果我们记住这一点，利润会随之而来，并且从不会失约。我们记得越深刻，利润也就越大。”秉承这一原则，默克的...专业书籍2023-02-051.2W
一个真正的创新药的故事：吉利德衣壳抑制剂，勒那卡韦而在前两天，一个药物化学会议上，吉利德公司的化学副总裁John Link讲述了勒那卡韦（1）的漫长而曲折的开发过程。2010年，吉利德公司的科学家们参加了一个会议。这次会上，辉瑞公司对外披露一种HIV...药物研发2023-02-058.2K
比利时鲁汶大学Dirk De Vos课题组：如何提高官能团的兼容性？可以使用双重配体近日，比利时鲁汶大学（KU Leuven）的Dirk De Vos课题组开发了一种双重配体的催化体系，涉及强配位的膦配体以及螯合的2-羟基吡啶配体，从而实现了双环N-杂芳烃与芳基溴化物的C-H偶联反应...有机方法2023-02-038.6K
都从C₆₀开始，结局却不同碳是自然界中最常见的元素之一，也是地球上所有有机生命的基础，一个人身体中的碳元素约占体重的18%。合成和分离不同维数的碳的同素异形体，一直是过去二三十年来的研究焦点。零维的富勒烯（也称“足球烯”）、二...化学科普2023-02-031.1W
Eschenmoser’s盐用于吲哚嗪的甲酰化对C-H键的甲酰化反应是将具有重要作用的甲酰基引入(杂 芳烃中的最直接方法。然而，经典的甲酰化方法的苛刻条件使其官能团兼容性较差，大大限制了它们的应用。近日，西班牙阿利坎特大学Francisco Al...化学亮点2023-02-037.8K
药物分子的后期C(sp3)-H甲基化反应近日，21年化学诺奖得主、美国普林斯顿大学David W.C. MacMillan课题组报道了一种饱和杂环化合物C(sp3 -H甲基化反应，涉及将十聚钨酸盐（decatungstate）光催化和独特的...化学亮点2023-01-298.1K
课题不顺，放弃还是坚持？这是个科学问题科研圈内的小伙伴们，有没有经历过课题进展不顺？没有？恭喜你，你就是传说中的天选实验员。如果有，那也没啥，不论是初入实验室的科研小白，还是誉满天下的诺贝奖得主都少不了它的折磨。世所公认的天才爱因斯坦，也...化学科普2023-01-289.4K
