酸胺缩合发生消旋的机理是什么？酸胺缩合反应在原料药合成中非常常见，很多药物分子中都含酰胺键，因此有关酸胺缩合反应的研究也很多。众多实验表明，当羧基α-位为手性碳时，酸胺缩合过程中有时会发生消旋，那么为何会发生消旋呢？消旋机理是什么...有机方法2023-03-163.7W
新药研究与开发技术内容简介本书紧紧围绕新药发现和开发研究主线，系统地介绍了新药研发基本原理及其技术方法，分析和阐释了新药结构设计、生物活性筛选、工艺质量研究、药理毒理评价和临床试验研究，以及新药注册管理和新药研发信息利...专业书籍2023-03-168.0K
大环内酯（Macrolides）类抗生素药物综述1抗生素或抗菌药物抗菌药物（antibacterial drugs）来源于细菌、霉菌，或者通过化学的从头合成（de novo synthesis）制备。从技术上讲，“抗生素（antibiotics）”...药物研发2023-03-151.0W
砜—-氮杂芳环硼酸酯的完美替代物Suzuki-Miyaura偶联反应是合成双芳基结构最为有效的方法，其主要原因是相应的芳基硼酸简单易得，反应条件相对温和，产率和底物普适性较好。但在遇到杂芳环与杂芳环偶联时，反应效率则明显下降，甚至得...有机方法2023-03-147.3K
药物的溶解度，并不性感，但却超级重要生物药剂学分类系统（BCS）最早于1995年提出，该标准按照药物的水溶性和肠道渗透性进行分类，以指导药物开发。FDA的BCS将药物分为四个类型。如下图所示，高溶解性、高渗透性为I类，低溶解性、高渗透性...药物研发2023-03-149.0K
生物催化技术在药物合成中的应用生物催化是利用酶、微生物或动植物细胞作为催化剂进行催化反应的技术。与传统化学合成相比，生物催化过程可以在温和条件下高效地进行，避免了昂贵、有毒催化剂的使用，具有更高的化学选择性、立体选择性、区域选择性...药物研发2023-03-121.6W
现代分离方法与技术(第三版)《现代分离方法与技术》（第三版）共11章内容，在简要介绍分离方法的基本概念和基本原理(分离过程的热力学和动力学、分子间的相互作用等 的基础上，对科学研究和生产实际中应用广泛的主要分离技术(液相萃取、固...专业书籍2023-02-261.3W
现代手性药物的制备与合成手性药物是当今新药研究的主要方向之一，手性药物具有不良反应小、使用剂量低、治疗效果高的特点。本书收集了1990-2018年上市或目前仍处於临床研究阶段的手性药物共135个，详细叙述了各个药物品种的具体...专业书籍2023-02-251.1W
含氟药物《含氟药物》由两部分组成：第1部分主要阐述了含氟药物的发现过程，氟元素在药物化学及生物化学中的作用；第2部分收集了目前已经上市(截至2021年6月 的含氟单分子药物360多个，另外还有含氟的复合药29...专业书籍2023-02-241.1W
邻位锂化用于延伸化Boc保护的环状胺Beak and Lee 报道了利用Boc作为仲胺的活化剂，在s-BuLi/TMEDA条件下的α-锂化，生成偶极稳定的碳负离子，并和亲电试剂做亲电取代/加成反应，生成一系列α-取代的非对映衍生物产品。...有机方法2023-02-218.6K
玻尿酸的交联剂BDDE，会一直残留在体内吗？选玻尿酸这个事情，就像是选爱人。最好的那个未必是最适合你的那个。而蓦然回首，那人却在灯火阑珊处。可能你是被对方的一个笑容打动的？那么笔者则是因为瑞蓝的安全性——BDDE交联剂含量小，而认可瑞蓝的。在达...化学科普2023-02-203.2W
由酸制备α-卤代酮一般情况下，酸先转化为酰氯，一种方法是酰氯和重氮甲烷或TMS重氮甲烷反应得到重氮酮，用相应的卤化氢处理即可高产率得到α-卤代酮。第二种方法是卤乙酰卤与N-甲氧基-N-甲基氯化铵反应得到weinreb酰...有机方法2023-02-181.1W
