含氟药物《含氟药物》由两部分组成：第1部分主要阐述了含氟药物的发现过程，氟元素在药物化学及生物化学中的作用；第2部分收集了目前已经上市(截至2021年6月 的含氟单分子药物360多个，另外还有含氟的复合药29...专业书籍2023-02-248.7K+
邻位锂化用于延伸化Boc保护的环状胺Beak and Lee 报道了利用Boc作为仲胺的活化剂，在s-BuLi/TMEDA条件下的α-锂化，生成偶极稳定的碳负离子，并和亲电试剂做亲电取代/加成反应，生成一系列α-取代的非对映衍生物产品。...有机方法2023-02-216.9K+
玻尿酸的交联剂BDDE，会一直残留在体内吗？选玻尿酸这个事情，就像是选爱人。最好的那个未必是最适合你的那个。而蓦然回首，那人却在灯火阑珊处。可能你是被对方的一个笑容打动的？那么笔者则是因为瑞蓝的安全性——BDDE交联剂含量小，而认可瑞蓝的。在达...化学科普2023-02-202.5W+
由酸制备α-卤代酮一般情况下，酸先转化为酰氯，一种方法是酰氯和重氮甲烷或TMS重氮甲烷反应得到重氮酮，用相应的卤化氢处理即可高产率得到α-卤代酮。第二种方法是卤乙酰卤与N-甲氧基-N-甲基氯化铵反应得到weinreb酰...有机方法2023-02-188.8K+
铜催化N-烷基化不对称合成α-氨基硼酸衍生物制药工业中，光学活性α-氨基硼酸衍生物作为α-氨基酸衍生物的生物电子等排物的应用越发重要，而其催化不对称合成方法是一项重要挑战。近日，美国国家科学院院士、美国艺术与科学院院士、加州理工学院Gregor...化学亮点2023-02-166.4K+
药物合成技巧与策略书名:药物合成技巧与策略作者:刘宏民,杨华 编出版社：河南科学技术出版社出版日期：2020-01-01ISBN：9787534975684《药物合成技巧与策略》共七章，通过调研外文献介绍新药合成研究技...专业书籍2023-02-125.8K+
KRAS(G12C)突变抑制剂Sotorasib的商业化生产工艺开发 Sotorasib（AMG510）是一款高选择性的、不可逆转的KRASG12C突变抑制剂，是全世界第一款治疗KRAS基因突变癌症的靶向药，用于治疗携带特定的KRAS基因突变（KRAS-G12C）的晚期...化学亮点2023-02-098.2K+
环丙烷在药物研发中的应用 环丙烷是一种高度环张力的三元碳环，具有独特的物理化学性质和结构特征，例如:（1）三个碳原子共平面；（2） C−C 键键长相对较短 (1.51 Å ；（3）C−C 键的π键特性较强；（4）C−H 键比...药物研发2023-02-091.2W+
不用Click反应，也能制备三氮唑----Sakai对甲苯磺酰腙环化反应α,α-二氯对甲苯磺酰腙与伯胺之间缩合环化制备1,4-二取代三氮唑的反应，称为Sakai对甲苯磺酰腙环化反应。该反应由日本Sagami化学研究中心的Sakai Kunikazu研究室在1986年首次报...有机方法2023-02-066.1K+
药物开发与合成的艺术默克的创始人GeorgeMerck曾经说过, “我们从来不要忘记，做药是为了人，而不是为了利润。如果我们记住这一点，利润会随之而来，并且从不会失约。我们记得越深刻，利润也就越大。”秉承这一原则，默克的...专业书籍2023-02-059.1K+
一个真正的创新药的故事：吉利德衣壳抑制剂，勒那卡韦而在前两天，一个药物化学会议上，吉利德公司的化学副总裁John Link讲述了勒那卡韦（1）的漫长而曲折的开发过程。2010年，吉利德公司的科学家们参加了一个会议。这次会上，辉瑞公司对外披露一种HIV...药物研发2023-02-056.7K+
比利时鲁汶大学Dirk De Vos课题组：如何提高官能团的兼容性？可以使用双重配体近日，比利时鲁汶大学（KU Leuven）的Dirk De Vos课题组开发了一种双重配体的催化体系，涉及强配位的膦配体以及螯合的2-羟基吡啶配体，从而实现了双环N-杂芳烃与芳基溴化物的C-H偶联反应...有机方法2023-02-037.0K+
