多肽合成中氨基酸的消旋问题多肽的发展自1901年Fischer小组完成首例二肽分子合成之后,多肽合成已历经100多年的历史。随着多肽在药物研发与材料化学领域中的需求日益增加,多肽合成策略的研究已经取得诸多飞跃性的进展。多肽键合...有机方法2023-05-244.1W
奥司他韦(达菲)合成路线总结1. 背景奥司他韦(达菲)于1995年由Gilead发现,于1996年获得专利,随后转让给Roche,并于1999年获FDA批准。达菲至今仍是最常用的抗流感病毒药物。这篇综述《The evolutio...药物研发2023-05-195.2W
首例高对映选择铜催化惰性外消旋烯丙基醚 AAA 反应研究背景铜催化的不对称烯丙基烷基化(AAA)反应是构建手性 C–C 键的重要方法,在天然产物以及具有生物活性的化合物的合成中有许多应用。根据反应底物的不同,可以将 AAA 反应分成两类:第一类 AAA...化学亮点2023-05-151.6W
首个可食用的充电电池,味道还不错健康体检、食品安全相关的监测技术近年来迅猛发展,为改善人类健康做出了巨大贡献。尤其是可口服的医疗器械出现,彻底改变了医学检测的面貌。例如,一个类似药丸的检测器被吞下肚后,就可以取代胃镜和结肠镜进行胃肠...化学科普2023-05-148.9K
抗凝药FXIa抑制剂的最新研究进展与发展方向内源性凝血通路中的凝血因子XIa(FXIa)已被证实是安全有效的抗凝药物新靶点。相比上市的经典抗凝药以及FXa或thrombin抑制剂,FXIa抑制剂可减少出血风险。许多不同结构骨架的FXIa小分子抑...药物研发2023-05-111.6W
被忽视的合成“好”试剂——1,2,3-环己三烯自1825年法拉第分离出一种化学式为C6H6的未知化合物以来,苯(1,图1A)及其异构体的研究在不同领域取得了巨大进展,包括共振论的发展、芳香性的发现以及无数合成方法的发展。在数百种已知和假定的苯异构...化学科普2023-05-091.7W
含氟多肽拟肽药物氟是氢的电子等排体(isotere),具有特殊的性质,诸如原子半径小、电负性大、拉电子作用强等。毫无疑问,氟是药物化学中极其重要的元素。氟或氟化基团(例如三氟甲基或者三氟甲基哌啶基团)的引入,可以导致...化学亮点2023-05-041.2W
实验室“劳动者”福利,这种有机锂试剂更安全有机锂试剂是现代有机化学中的重要试剂,不仅在实验室中常用于构建碳碳键,在工业上也广泛应用于药物合成和聚合物生产。然而,有机锂试剂在室温下易分解,通常需要保存在低温、惰性气氛和严格干燥的溶剂中,有些遇水...化学科普2023-05-011.2W
天然产物Scabrolide A和Yonarolide简明全合成近日,美国UIUC的David Sarlah教授课题组报道了分别通过10步和11步完成了Norcembranoid二萜类天然产物Scabrolide A和Yonarolide的简明全合成。该合成路线中...化学亮点2023-05-018.7K
复杂善变的天然绿:绿色食品中的绿色秘密随着时代发展,人们有了更高的健康要求。于食品着色剂而言,天然来源的着色剂(如提取自可食用的水果、蔬菜、花卉、藻类等)备受青睐。伴随这一趋势的是世界各国食品监管部门对食品着色剂日趋严格的质量安全标准。在...化学科普2023-04-301.3W
苯生物电子等排体立方烷的通用合成法在药物化学中,使用sp3杂化的生物电子等排体取代苯环通常可以改善候选药物的关键药代动力学特征(如:溶解度、代谢稳定性),同时因其能够模拟苯环单元中取代基的大小和刚性空间关系,进而保持生物活性并降低整体...化学亮点2023-04-298.5K
精细有机合成化学与工艺学(第二版)内容简介本书以单元反应为体系,在综述精细有机合成的理论和新技术的基础上分章讨论有关单元反应的理论、影响因素和生产工艺,并有若干典型生产实例。主要单元反应包括:卤化、磺化和硫酸化、硝化和亚硝化、还原、氧...专业书籍2023-04-282.5W