“上海氟”,何以为?化学元素氟,“凶”名赫赫,却有不世之功。氟元素的单质是一种剧毒气体,腐蚀性强,且有些氟化工原料如四氟乙烯性质又极为活泼。有机氟化物却有它温和而独特的一面:与其他有机化合物一样稳定,能大大提高医药、农药...化学科普2024-06-259.0K+
药化中的“魔法甲基效应”和引入甲基的合成方法魔法甲基效应(magic methyl effect 也称为甲基化效应(methylation effect ,是指在优化先导化合物或者探究构效关系的时候,将小分子化合物合适位置的C-H键替...药物研发2024-06-251.5W+
药物研发新策略——药物分子的后期饱和化通常情况下,分子结构决定了药物在生物体内的相互作用方式,从而影响药效、吸收、分布、代谢和排泄等性质。尽管芳香族片段相对容易合成,但是高芳香性通常会导致分子溶解度、选择性和代谢稳定性变差,进而降低其成功...药物研发2024-05-191.2W+
HFIP再显神通,一级脂肪胺一步实现选择性单甲基化可见光引发的C(sp3 -H键选择性甲基化(图片来源:参考资料[1])今天要聊的内容与脂肪胺的N-甲基化有关。迄今为止,人们已开发了多种方法来实现这种转化,甲基化来源从MeI、MeOTf等(拟)卤代烃...化学亮点2024-05-181.0W+
中国科学院院士、著名化学家戴立信先生逝世,他是两届诺奖得主夏普利斯“最久的中国朋友”中国科学院院士、著名有机化学家、中国科学院上海有机化学研究所研究员戴立信先生2024年5月13日在上海逝世,享年100岁。戴立信院士60岁重回科研一线,69岁当选为中国科学院院士,94岁荣获中国化学学...化学科普2024-05-151.2W+
TMSCF2X系列二氟卡宾试剂的发现之旅氟原子位于元素周期表右上方,具有最大的电负性和除氢外最小的原子半径,因此在元素家族中具有很多独特的性质。在有机分子中引入氟原子,可以有效调节分子的理化性质并提升其功能。与经典有机反应类似,氟参与的化学...化学亮点2024-05-061.2W+
实用药物化学药物化学(Medicinal Chemistry)是关于药物的发现、发展和确证,并在分子水平上研究药物作用方式的一门综合性学科。其主要研究内容包括:(1)基于生命科学研究揭示的药物作用靶标...专业书籍2024-05-041.6W+
硝基苯的芳香亲核取代反应,为何“H” 比 “Cl” 容易离去?芳香族亲核取代反应(Nucleophilic Aromatic Substitution reaction,SNAr)是亲核取代反应的一类,发生在芳香环上。当中一个亲核体取代了一个好的离去基团,例如在...化学亮点2024-05-021.5W+
有机膦催化不对称合成方面取得新进展aza-Wittig反应是有机合成中重要的人名反应。然而,关于催化不对称aza-Wittig反应的研究较为少见,其在有机合成中的应用价值也未被充分挖掘。近日,清华大学药学院唐叶峰课题组在《美国化学会志...化学亮点2024-05-0210.0K+
TMSOK-氢氧根离子的等价物在有机合成中的应用三甲基硅醇钾(Potassium trimethylsilanolate, TMSOK)是一种有机硅醇盐,具碱性,相比于氢氧化钠、氢氧化钾等无机碱,三甲基硅醇钾能溶于常见的有机溶剂(乙醚、四氢呋喃、甲...化学亮点2024-04-291.8W+
分子中的离域与共轭乙烯乙烯的结构为平面型,即所有原子都在同一平面内。其中的双键,一根为两个碳原子的sp2轨道组成的σ键,另一根为两碳原子的p轨道重叠形成的π键。烯烃π键中的电子可以贡献给亲电试剂,因而烯烃可以做亲核试剂...有机方法2024-04-251.8W+
芳香性与休克尔规则苯与环辛四烯当将环辛烯氢化为环辛烷时,会释放96 kJ mol−1的能量,而将环辛四烯氢化时,则会释放410 kJ mol−1的能量,后者数值近似等于前者的四倍。然而,由环己烯得到环己烷的氢化热为12...有机方法2024-04-251.5W+