氘代药物:背景、历史、发展与现状氘代药物在创新药物分子中属于出现较晚的一类。尽管从上世纪60年代开始,氘代药物先导物的研究就已经开始,但第一款氘代药物氘代丁苯那嗪(deutetrabenazine,Asutedo®)直到2017年才...药物研发2023-07-261.4W+
HSA试剂:无金属直接将硼酸转变为氨基今天和小编分享一个无金属参与的直接将硼酸转变为氨基的反应,个人觉得这个反应操作简单,十分有利于节约成本,同时是Buchwald反应和Cham-Lam反应的一个重要补充,必将在未来的工作中发挥重要作用。...有机方法2023-07-221.1W+
Buchwald反应请先试试这一套催化剂/配体BippyPhos/[Pd(cinnamyl)Cl]2今天和大家分享一个非常犀利的Buchwald催化剂组合,一键解决所有烦恼,或许你再也不用去筛选催化剂了。我们都知道Buchwald反应主要是选择合适的催化剂和配体,一般情况下,包括小编在内估计一遇到B...有机方法2023-07-228.4K+
磺酸/HFIP(六氟异丙醇)助力缺电子芳环也能轻而易举实现卤代一般我们买的芳环都是2到3取代,这个时候我们就要在芳环的其他位置安装官能团。这里面用的最多估计就是卤化和硝化反应。卤素可以进一步发生各种偶联反应,硝基可以转化为氨基,进一步衍生。大家看看下面这个转化,...有机方法2023-07-229.3K+
TMSE保护剂,一种容易被忽视的羧酸保护基团——TBAF脱保护,避免了酸性,碱性,Pd/C等苛刻条件TMSE(三甲基硅乙基保护剂)。一般情况下,此类保护基的合成可以由卤代物在Pd催化下插羰基反应得到,可以由羧酸和醇进行Mitsunobu反应进行合成,羧酸和醇也可以用缩合试剂DCC缩合,可以做成酰氯和...有机方法2023-07-223.1W+
通过1H NMR判断化合物不同位置的反应活性1.化学反应本质是什么? 1)不过就是正负电子互相吸引,带正电的,偏正电的,就能跟带负电的,偏负电的吸引结合。 &nb...有机方法2023-07-221.1W+
α-芳基酯及其衍生物的合成 近年来有关α-芳基酯合成方法的报道有很多,所用到的催化剂类型有钯类,镍类,以及不常用的铜类等。虽然α-芳基酯在药物合成中的应用不是很多,但是具有很大的潜力。下面将介绍一些α-芳基酯的合成...有机方法2023-07-229.8K+
某种五元杂环并吡啶环类化合物的合成看到图中化合物的结构,想必很多小伙伴已经知道这类化合物的合成方法了。今天准备简单讲解一下该类化合物的合成方法。首先明确一下该类化合物的合成套路:或者这样从上面的分析可以看出,如果原料(五元杂环胺基化合...有机方法2023-07-227.8K+
Mitsunobu Reaction实例介绍及副产物分析MitsunobuReaction(光延反应)是一种双分子亲核取代反应(SN2反应)。关于该反应的发现背景以及机理很多公众号上都有总结,这里就不再写了。在这里介绍一个实例及反应中出现的某些副产物。一:...有机方法2023-07-224.3W+
Meisenheimer反应Meisenheimer反应是以取代芳香烃为亲电试剂,与亲核试剂(例如脂肪胺类、醇类等)反应的SN2反应。该类芳香烃都连有强吸电子取代基,如:硝基、氰基、三氟甲基等;该类芳烃的邻位和对位是明显的缺电子...有机方法2023-07-227.4K+
羧基的引入反应羧基是有机化学中的一个基本官能团,可表示为R-COOH,还有羧基的化合物统称为羧酸。在有机合成中羧基扮演着重要角色,它可以和胺基生成酰胺,可以被还原成醇,可以和醇类生成酯,可以通过curtius重排变...有机方法2023-07-223.5W+
金属铁参与的有机反应介绍金属铁类催化剂具有无毒,价格低廉,容易制备,储量大等优点,近年来倍受青睐;许多研究成果指出,铁盐具有与某些贵重稀有金属相当的催化反应能力。铁盐作为催化剂能够催化很多种类型的反应,如:加成反应,重排反应...有机方法2023-07-221.1W+